Rapamycin (Sirolimus） 雷帕霉素（西罗莫司）

雷帕霉素（Rapamycin），也称西罗莫司（Sirolimus），AY 22989，一种分离自细菌的大环内酯化合物，抗真菌剂和免疫YZ剂。雷帕霉素是一种特异性的mTORYZ剂，IC50为~0.1nM（HEK293细胞）。与细胞内受体FKBP-12结合形成复合物，之后作用于mTOR中的FRB结构域从而YZ蛋白活性。雷帕霉素处理细胞引起p70 S6激酶的去磷酸化和功能失活（IC50= 50 pM）。还能引起4E-BP1/PHAS1去磷酸化，进而促使其结合并失活eIF4E。雷帕霉素能够阻断蛋白合成和诱导细胞周期停滞在G1期。还能诱导酵母和哺乳动物细胞的自吞噬现象。能驱使人多能干细胞（hPSC）分化成中内胚层和血液祖细胞。1）CAS NO：53123-88-92）化学名：(3S,6R,7E,9R,10R,12R,14S,15E,17E,19E,21S,23S,26R,27R,34aS）-9,10,12,13,14,21,22,23,24,25, 26,27,32,33,34,34a-Hexadecahydro-9,27-dihydroxy-3-[(1R）-2-[(1S,3R,4R）-4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethyl]-10,21-dimethoxy-6,8,12,14,20,26-hexamethyl-23,27-epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclohentriacontine-1,5,11,28,29(4H,6H,31H）-pentone3）同义名：Sirolimus, Antibiotic AY 22989, AY 22989, Cypher, RAPA, NSC-226080,Rapamune, SILA 9268A5）分子量：914.187）外观：白色至类白色固体8）溶解性：溶于DMSO（25mg/ml），乙醇（15mg/ml），几乎不溶于水9）运输： 。1）雷帕霉素几乎不溶于水（文献报道仅2.6µg/ml）。[Simamora P et al. Int J Pharm. 2001 Feb 1;213(1-2）:25-9.]3）