Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1BET bromodomainYZ剂_详细资料

产品信息 CAS号： 1268524-70-4 供应商：恒斐生物数量：现货英文名： (S)-tert-butyl 2-(4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)acetate 保质期：储液可以在零下20℃中保存数月。保存条件： -20 规格： 1mg Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1BET bromodomainYZ剂 化学性质 CAS号 1268524-70-4 SDF Download SDF 化学名 (S)-tert-butyl 2-(4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)acetate SMILES CC1=C(C)SC2=C1C(C3=CC=C(Cl)C=C3)=N[C@@H](CC(OC(C)(C)C)=O)C4=NN=C(C)N24 分子式 C23H25ClN4O2S 分子量 456.99 溶解性 Soluble in DMSO > 10 mM 储存条件 Store at -20°C 一般建议为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。储液可以在零下20℃中保存数月。 运输条件 SY装：蓝冰运输。 其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。 生物活性 描述 (+)-JQ1是一种BET bromodomainYZ剂，作用于BRD4（1/2），IC50值分别为77 nM/33 nM。 靶点 BRD4(1/2) IC50 77 nM/33 nM 实验操作 细胞实验： 细胞系 人白血病OCI-AML3（AML-M4、DNMT3A-R882亚型、NPM1c突变、p53野生型）细胞系。 溶解方法 在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 反应时间 0.25 μM JQ1；24小时 应用 在人白血病OCI-AML3突变细胞系（比如核磷蛋白（NPM1）和DNA甲基转移酶3（DNMT3A））中，BRD4 bromodomain的YZ剂JQ1是高活性的，可引起caspase 3/7介导的细胞凋亡和DNA损伤响应。在OCI-AML3细胞中，JQ1阻止BRD4介导的p53在染色质靶标的聚集，导致细胞周期停滞和c-MYC非依赖性的细胞凋亡。 动物实验： 动物模型 雄性C57BL/6J和BALB/cJ小鼠，6-8周龄。 剂量 10％（重量：体积）JQ1溶液，溶解在2-羟丙基β环糊精溶剂中；背部注射。 应用 在内毒素血症小鼠中，JQ1通过减少IL-6和TNF-α的水平，减少细胞因子的产生，防止LPS诱导的小鼠死亡。JQ1对与高水平细胞因子产生相关的超炎症性疾病有效果。 注意事项 请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 References: [1]. Stewart HJ1, Horne GA, Bastow S et al. BRD4 associates with p53 in DNMT3A-mutated leukemia cells and is implicated in apoptosis by the bromodomain inhibitor JQ1. Cancer Med. 2013 Dec;2(6):826-35. [2]. Belkina AC1, Nikolajczyk BS, Denis GV. BET protein function is required for inflammation: Brd2 genetic disruption and BET inhibitor JQ1 impair mouse macrophage inflammatory responses. J Immunol. 2013 Apr 1;190(7):3670-8. 引用文献 1. Li V C, Kirschner M W. Molecular ties between the cell cycle and differentiation in embryonic stem cells[J]. PNAS, 2014: 201408638. 2. Korb, Erica, et al. "BET protein Brd4 activates transcription in neurons and BET inhibitor Jq1 blocks memory in mice." Nature Neuroscience (2015). PMID:26301327 3. Peeters, Janneke GC, et al. "Inhibition of Super-Enhancer Activity in Autoinflammatory Site-Derived T Cells Reduces Disease-Associated Gene Expression." Cell reports (2015). PMID:26387944 4. Alonso, Victoria Lucia, et al. "Overexpression of bromodomain factor 3 in Trypanosoma cruzi (TcBDF3) affects differentiation of the parasite and protects it against bromodomain inhibitors." FEBS Journal (2016). PMID:27007774 5. Verbist KC, Guy CS, et al. "Metabolic maintenance of cell asymmetry following division in activated T lymphocytes." Nature. 2016 Apr 21;532(7599):389-93 PMID:27064903 6. Chatterjee N, Tian M, et al. "Keap1-Independent Regulation of Nrf2 Activity by Protein Acetylation and a BET Bromodomain Protein." PLoS Genet. 2016 May 27;12(5):e1006072. PMID:27233051 温馨提示：不可用于临床ZL。

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CAS号	1268524-70-4	SDF	Download SDF
化学名	(S)-tert-butyl 2-(4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)acetate
SMILES	CC1=C(C)SC2=C1C(C3=CC=C(Cl)C=C3)=N[C@@H](CC(OC(C)(C)C)=O)C4=NN=C(C)N24
分子式	C23H25ClN4O2S	分子量	456.99
溶解性	Soluble in DMSO > 10 mM	储存条件	Store at -20°C
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。储液可以在零下20℃中保存数月。
运输条件	SY装：蓝冰运输。其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。

描述	(+)-JQ1是一种BET bromodomainYZ剂，作用于BRD4（1/2），IC50值分别为77 nM/33 nM。
靶点	BRD4(1/2)
IC50	77 nM/33 nM

细胞实验：
细胞系	人白血病OCI-AML3（AML-M4、DNMT3A-R882亚型、NPM1c突变、p53野生型）细胞系。
溶解方法	在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应时间	0.25 μM JQ1；24小时
应用	在人白血病OCI-AML3突变细胞系（比如核磷蛋白（NPM1）和DNA甲基转移酶3（DNMT3A））中，BRD4 bromodomain的YZ剂JQ1是高活性的，可引起caspase 3/7介导的细胞凋亡和DNA损伤响应。在OCI-AML3细胞中，JQ1阻止BRD4介导的p53在染色质靶标的聚集，导致细胞周期停滞和c-MYC非依赖性的细胞凋亡。
动物实验：
动物模型	雄性C57BL/6J和BALB/cJ小鼠，6-8周龄。
剂量	10％（重量：体积）JQ1溶液，溶解在2-羟丙基β环糊精溶剂中；背部注射。
应用	在内毒素血症小鼠中，JQ1通过减少IL-6和TNF-α的水平，减少细胞因子的产生，防止LPS诱导的小鼠死亡。JQ1对与高水平细胞因子产生相关的超炎症性疾病有效果。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1]. Stewart HJ1, Horne GA, Bastow S et al. BRD4 associates with p53 in DNMT3A-mutated leukemia cells and is implicated in apoptosis by the bromodomain inhibitor JQ1. Cancer Med. 2013 Dec;2(6):826-35. [2]. Belkina AC1, Nikolajczyk BS, Denis GV. BET protein function is required for inflammation: Brd2 genetic disruption and BET inhibitor JQ1 impair mouse macrophage inflammatory responses. J Immunol. 2013 Apr 1;190(7):3670-8.