YY级贝诺酯/cp15药典标准
为对乙酰氨基酚与阿司匹林的酯化物,具有解热,镇痛及KY作用,其作用机制基本与阿司匹林及对乙酰氨基酚相同。LX与阿司匹林相似,不良反应比阿司匹林少。特点是较少引起胃肠道出血,患者易于耐受,作用时间比阿司匹林或对乙酰氨基酚长。
适应症为用于普通感冒或流行性感冒引起的发热,也用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。
口服后在胃肠道不被水解,以原形吸收,很快达有效血药浓度。生物利用度为83%。吸收后很快代谢为水杨酸和对乙酰氨基酚,分解前半衰期约为1h。作用时间较阿司匹林及对乙酰氨基酚长。主要以水杨酸及对乙酰氨基酚的代谢产物的形式自尿中排出。极少量经粪便排出。
.阿仑膦酸钠用量超过每天10mg时,与本药合用可使胃肠道不良反应的发生率增加。2.本药与口服抗凝药合用时,可使出血的危险性增加。通常本药不宜与抗凝药合用,如果不得不合用,应仔细监测凝血酶原时间。3.水痘疫苗与本药同时使用,发生瑞氏综合征的危险性增加。接种水痘疫苗6周后不要使用本药。4.乙醇可加剧本品对胃黏膜的损害作用,服用期间不宜饮酒。5.可YZ丙磺舒、磺吡酮的促尿酸排泄作用,大剂量尤为明显。6.不宜与其他NSAIDS药同服,可使胃肠道的不良反应增加,KY作用降低。
为 4-乙酰氨基苯基乙酰水杨酸酯。按干燥品计算,含 C17H15NO5应为99.0%〜102.0% 。
【性状】 本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭。
本品在沸乙醇中易溶,在沸甲醇中溶解,在甲醇或乙醇中微溶,在水中不溶。
熔点 本品的熔点 (通则0612)为177〜181°C。
吸收系数 取本品 ,精密称定,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每lm l中约含7. 5Mg 的溶液,照紫外-可见分光光度法(通 则 0401)测 定 ,在 240nm的波长处测定吸光度,吸收系数(£11) 为 730〜760。
【鉴别】 (1)取本品约0. 2g,加氢氧化钠试液5ml,煮沸,放冷,滤过,滤液加盐酸适量至显微酸性,加三 氯化铁试 液 2滴 ,即显紫堇色。
(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光 谱 集 42图)*。
(3)取本品约0. lg ,加稀盐酸5ml,煮沸,放冷,滤过,滤液显芳香*胺类的鉴别反应(通 则 0301) 。
【检查】 氯化物 取本品 2. 0g,加水100ml,加热煮沸后 ,放冷,加 水 至 100ml,摇 匀 ,滤 过,取 滤 液 25ml,依法检查(通 则 0801),与标准溶液5ml制成的对照液的比较,不得更浓(0.01% )。
硫酸盐 取氯化物项下剩余的滤液 25ml,依法检 査(通则 0802),与标准硫酸钾溶液lm l制成的对照液比较,不得更浓 (0.02% )。
对氨基酚 取本品 1. 0g,加甲醇溶液(1—2)20ml,搅匀,加碱性亚硝基试液1ml,摇 匀 ,放 置 30分钟,不得显蓝绿色。
游离水杨酸 取本品 0. lg ,加 乙 醇 5ml,加热溶解后,加水适量,摇匀,滤 人 50m l比色管中,加 水 使 成 50ml,立即加新制的稀硫酸铁铵溶液(取 lm o l/L 盐 酸 溶 液 1ml,加硫酸铁铵指 示液 2ml,再加 水 适 量 使 成 100ml) lm l,摇 匀 ,30秒钟内如显色,与对照液(精密称取水杨酸0. lg ,置 1000ml量 瓶中,加水溶解后,加 冰 醋 酸 1ml,摇 匀 ,再加水适量至刻度,摇 匀 ,精密 量 取 1ml,加 乙 醇 5m l与 水 44ml,再加上述新制的稀硫酸铁铵溶 液 lm l,摇匀)比较,不得更深(0. 1% )。
有关物质 临用新制。取本品,加甲醇溶解并稀释制成每 lm l中 含 0. 4mg的溶液,摇 匀 ,作为供试品溶液;精密量取lm l,置 100ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇 匀 ,作为对照溶液 ;另取对乙酰氨基酚对照品适量,加甲醇溶解并稀释制成每lm l中约含10μg 的 溶 液 ,作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件试验,精密量取供试品溶液、对照品溶液与对照溶液 各 lo y ,分别注人液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时 间的2. 5 倍 ,供试品溶液色谱图中如有与对照品溶液主成分峰保留时间*的色谱峰,其峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0. 1 倍 (0. 1% ),其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0 .5 倍 (0.5% ),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1. 0% )。
干燥失重 取本 品 ,在 105°C干燥至恒重,减失重量不得过 0. 5% (通则 0831) 。
炽灼残渣 取本品 l.0g,依法检査(通 则 0841) ,遗留残渣不得过0.1% 。
重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣 ,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之十。
【含量测定】 照GX液相色谱法(通 则 0512)测定。色谱条件与 系统适用性 试验 用十八烷基硅烷键合硅
胶为填充 剂 ;以水 (用 磷 酸 调 节 p H 值 至 3. 5 )-甲 醇 (44 :56)为流 动相;检 测 波 长 为 240nm。理论板数按贝 诺酯峰计 算 不 低 于 3000,贝诺酯峰与相邻杂质峰之间的分离度应符合要求。
测定法 取本品 ,精 密 称 定 ,加甲醇溶解并定量稀释制成 每 lm l中约含0. 4mg的溶液,摇 匀 ,精 密 量 取 10M1注入液相色谱仪,记录色谱图;另取贝诺酯对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。
【类别】 解热镇痛、非留体KY药。
【贮藏】 遮光,密封保存。
YY级贝诺酯/cp15药典标准