【通用名】
格列美脲
【英文名】
Glimepiride
【性状】化学名称:1-(4-[2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)-乙基 [苯磺酰)-3-(反式-4-甲基环己基)] 尿
性质:白色粉末
含量:≥99.0%
熔点:207-209℃
有关物质: ≤1.0%
分子式:C24H34N4O5S
结构式:
【药理毒理】本品为第三代磺酰脲类长效抗糖尿病药,其作用机制是通过与β-细胞表面的磺酰脲受体(相对分子质量为6.5×104的蛋白质)结合,此受体与ATP敏感的K+(KATP)通道相耦连,促使KATP通道关闭,引起细胞膜的去极化,使电压依赖性钙通道开放,Ga2+内流而促使胰岛素的释放,并YZ肝葡萄糖的合成。近期的研究表明,不同的磺酰脲煤药物与KATP的亲和力不同。其顺序为:优降糖=格列美脲>甲苯磺丁脲>氯磺丙脲.此外,格列美脲还可以通过非胰岛素依赖的途径增加心脏葡萄糖的摄取,这可能是葡萄糖转运因子1,4两种蛋白质表达作用增加所致.由于格列美脲对心血管KATP通道的作用弱于格列波脲、格列齐特及格列吡嗪。故心血管的不良反应亦很少。