奥利司他原料药生产厂家价格如何购买

奥利司他详细介绍

 

中文名称: 奥利司他 

中文同义词: 奥利司他;奥利斯他(脂酶YZ剂);奥尔利司他;奥列司他;赛尼可;奥利斯特;3-己基-4-[(2S)-2-羟基十三烷基]-2-氧杂环丁酮N-甲酰基-L-亮氨酸酯;奥利司他原料 

英文名称: Orlistat

分子式: C29H53NO5 

分子量: 495.73 

外观：白色结晶性粉末

密度：0.976 G/CM3

熔点：< 50℃

沸点：615.9 oC at 760 mmHg

折射率：1.469

闪点：326.3℃

水：DMSO:mg/mL in water

溶解度：mg/mL in water

蒸汽压：4.23E-15mmHg at 25°C 

颜色/表：白

光谱特性：在20℃比旋光度：-32.0°

在529 nm处的乙醇负旋光

储存条件  2-8°C

CAS号: 96829-58-2

吸收:对体重正常和肥胖志愿者的研究表明，机体对奥利司他的吸收量极微，口服后8小时测不出完整的奥利司他血浆浓度(< 5 ng/mL)。通常ZL剂量的奥利司他全身吸收极其有限，无蓄积，血浆中仅偶尔可测出完整的奥利司他，浓度很低(< 10 ng/mL或0.02 μm)。分布:由于奥利司他几乎不被吸收，所以难以测定其分布容积，全身的药代动力学也不能检测。在体外，99%以上的奥利司他与血浆蛋白结合(脂蛋白、白蛋白是主要的结合蛋白)，奥利司他很少与红细胞结合。

 

代谢:动物试验提示，奥利司他的代谢主要集中在胃肠道壁。在肥胖患者中进行的研究显示，在极少部分被全身吸收的药物成分中有两种主要的代谢产物，M1(4-环内酯环水解产物)和M3(M1附着一个N-甲酰基亮氨酸裂解产物)占全部血浆浓度的42%。M1和M3具有一个开放的β-内酯环，对脂酶YZ活性极弱(与奥利司他相比，分别低1000倍和2500倍)。ZL剂量时，M1和M3的抑酶活性及血浆浓度很低(平均为M1-26 μg/mL和M3-108 μg/mL)，因此这两种代谢产物不具有药理意义。

 

排泄:对正常体重和肥胖者的研究表明，未吸收的药物主要通过粪便排出体外。所服用剂量的大约97%是从粪便排泄，其中83%是原形奥利司他，奥利司他所有相关物的累计肾排泄量低于2%。药物彻底排出(粪便和尿液)需要3~5天。对于正常体重者和肥胖受试者，奥利司他的代谢是很相似的。奥利司他、M1和M3均可以经胆汁排泄。测定粪便中脂肪含量表明，本药的药效在给药后24-48小时即可显现，停止ZL后48-72小时，粪便中脂肪含量便恢复到ZL前水平。

 

 

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