醋硝香豆素
别 名: 新抗凝、硝苄香豆素、心得隆
化 学 名:3-[(1-对硝基苯基)-3-氧代丁基]-4-羟基2H-1-苯并喃-2-酮。按干燥品计算,
含C19H15NO6不得少于98.5%。
化 学 名:2H-1-Benzopyran-2-one, 4-hydroxy-3-[1-(4-nitrophenyl)-3-oxobutyl]-
CAS 编号:152-72-7
分 子 式:C19H15NO6
分 子 量:353.34
熔 点:196~199℃
性 状: 为白色或几乎白色结晶性粉末,无臭,无味,难溶于水,可溶于碱性溶液。
制备方法:将4-羟基香豆素(见21770)和4-对硝基苯基丁烯-[3]-酮-[2]进行加成反应,得到的新抗凝粗品用丙-酮重结晶,总收率55%。
用 途:本品系双香豆素的合成代用品,化学结构与维生素K相似。用于FZ静脉血栓、肺栓塞、心肌-梗-塞及心房-纤-颤引起的栓塞。对急性动脉团塞先用肝素控制症状,再用本品。
【适应症】 1.FZ血栓栓塞性疾病,可防止血栓形成与发展,如ZL血栓栓塞性静脉炎,降低肺栓塞的发病率和死-亡率,减少外科大手术,风湿性心脏病、髋关节固定术、人工置换心-脏-瓣-膜手术等的静脉血栓发生率。2.心肌梗塞的辅助用药。
药理和应用: 香豆素类YZ凝血酶原的抗凝血药。在肝脏能竞争性地YZ凝血药。在肝脏能竞争性地YZ凝血酶原和凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的生物合成,使凝血酶原含量降低而起抗凝血作用。与双香豆素比较,本品起效快、效力强,服后24~48小时达药效,停药后48小时恢复凝血酶原正常水平。临床可用于FZ血管栓塞、肺血栓伴有心肌-梗-塞的血栓症、冠脉血栓形成及心血管手术后预防血栓等。
用法和用量: 口服:日8mg~16mg,次日4mg~12mg,均分2次服。以后维持量每日2mg~6mg,分次服,应根据凝血酶原时间的测定而调整剂量。
不良反应和注意: 服后偶有恶心、呕吐、口-腔溃疡、皮疹、腹泻等不良反应。超剂量服用可引起组织与器官出血。严重肝、肾功能不全、有出血倾向者、手术后及分娩后头3日禁用。
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