Alogliptin(SYR-322)850649-61-5阿格列汀;阿洛利停

阿格列汀;阿洛利停

分子式：C18H21N5O2    分子量：339.39

 

产品描述

Alogliptin (SYR-322)是有效的，选择性DPP-4YZ剂，IC50为<10 nM,比作用于DPP-8和 DPP-9选择性高10,000倍以上。

靶点

DPP-4

         

IC50

< 10 nM

         

体外研究

Alogliptin(SYR-322)是一种强有效的DPP-4YZ剂，比其它非常相近的丝氨酸蛋白酶DPP-8和DPP-9的选择性高出10,000倍。Alogliptin 不会YZCYP-450 酶活性并且直到30μM浓度也不会阻断hERG 通道。

体内研究

Alogliptin(SYR-322)在雌性Wistar肥胖大鼠中可以改善葡萄糖耐量和提高血浆胰岛素水平，这种作用具有剂量依赖特性。Alogliptin急性ZL后可以显著降低血浆中DPP-4活性并增加血浆中活性GLP-1。0.3 mg/kg以上剂量的 Alogliptin可以改善葡萄糖耐量并增加血浆中IRI水平，这种作用具有剂量依赖特性，这表明葡萄糖耐量的提高是由于Alogliptin增加了胰岛素分泌

溶解性

DMSO 68 mg/mL，水 2 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL

稳定性

2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO