雷替曲塞
分子式:C21H22N4O6S 分子量:458.4
物理性状及指标:
外观:……………………淡黄色或类白色粉末
熔点:……………………174-179 °C
溶解性:…………………溶于水(<1mg/ml,25 °C), DMSO (92mg/ml,25 °C),甲醇(加热), 和乙醇(<1mg/ml,25°C).
密度:……………………~1.5 g/cm3 (预测)
含量:……………………≥99%
IC50:……………………胸苷酸合酶:IC50 = 290 nM (人); 二氢叶酸还原酶:IC50 = 480 nM (刚地弓形虫);
……………………………胸苷酸合酶:IC50 = 900 nM (大鼠); 胸苷酸合酶:IC50 = 5.3 µM (大肠杆菌);
……………………………胸苷酸合酶:IC50 = 8 µM (干酪乳酸菌)
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。雷替曲塞为抗代谢类叶酸类似物,特异性地YZ胸苷酸合酶(TS)。与5-FU或氨甲喋呤相比,霍替曲塞是直接的和特异性的TSYZ剂。TS是胸腺嘧啶脱氧核苷三磷酸盐(TTP)合成过程的关键酶,而TTP又是DNA合成的必须核苷酸。YZTS可导致DNA断裂和细胞凋亡。雷替曲塞经还原叶酸载体摄入细胞被叶酰聚谷氨酸合成酶转化成聚谷氨酸盐形式贮存细胞中,发挥更强TSYZ作用。雷替曲塞聚谷氨酸盐通过增强TSYZ能力、延长YZ时间而提高其抗肿瘤活性。但其在正常组织中的贮留可能会使毒性增加。
储存条件:-20° C,避光防潮密闭干燥。
注意:我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。以上数据仅供参考交流之用。
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