YM201636 371942-69-7

YM-201636

分子式：C25H21N7O3    分子量：467.48

产品描述

YM201636是一种选择性的PIKfyveYZ剂，IC50为33 nM，对p110α作用效果稍弱，对Fabl(酵母同源基因)不敏感。

靶点

PIKfyve

 p110α

 

 

 

 

IC50

33 nM

 3.3 μM

 

 

 

 

体外研究

YM201636有效YZ哺乳动物 PIKfyve，IC50为33 nM，但是对酵母直系同源基因Fab1效果不大，IC50 >5 μM,作用于 PtdIns3P p110α时，选择性约为100倍，IC50为3 μM。0.8 μM YM201636 作用于血清饥饿处理的NIH3T3细胞显著降低PtdIns(3,5)P2产量，降低达 80% ，随后用血清刺激，对血清刺激的蛋白激酶 B (PKB)在Ser 473位点磷酸化没有效果。YM-201636 作用于NIH3T3 细胞，通过YZPIKfyve 和PtdIns(3,5)P2 产量而可逆损害内体运输。0.8 μM YM-201636 通过与胞内分选所需要的复杂的运输(ESCRT)机制相互作用，显著降低细胞逆转录病毒，降低达 80%。YM-201636 作用于3T3L1脂肪细胞，YZ基本的和胰岛素激活的2-脱氧葡萄糖吸收，IC50为 54 nM, 按160 nM剂量处理时，则完全YZ。0.1 μM YM-201636 完全YZ胰岛素依赖的IA型PI3K的激活。虽然对依赖NPM-ALK的增殖和迁移没作用效果,0.4 μM YM201636强降低表达NPM-ALK的细胞侵袭能力，也降低降解细胞外基质的能力。YM201636处理MDCK细胞，YZ细胞间隙连接蛋白Claudin-1 和 Claudin-2的连续再循环，导致细胞内累积，也延迟上皮屏障的形成。

体内研究

 

溶解性

DMSO 35 mg/mL (74.86 mM)，水<1 mg/mL (<1 mM)，乙醇<1 mg/mL (<1 mM)

稳定性

3年，20℃粉状；6月-80℃溶于DMSO