Entinostat (MS-275)209783-80-2

Entinostat (MS-275)

分子式：C21H20N4O3   分子量：376.41

 

产品描述

与HDACs 4, 6, 8, 和 10相比，MS-275强YZHDAC1 和HDAC3，IC50分别为0.51 μM 和1.7 μM。

靶点

HDAC1

HDAC3

       

IC50

0.51 μM

1.7 μM

       

体外研究

MS-275通过作用于2′-氨基而YZHDACs。MS-275作用于 K562细胞，诱导p21WAF1/CIP1和凝溶胶蛋白的累积。MS-275作用于A2780细胞，可以降低S期细胞，提高G1期细胞。 MS-275通过YZHAD而YZ人类肿瘤细胞系，包括 A2780, Calu-3, HL-60, K562, St-4, HT-29, KB-3-1, Capan-1, 4-1St和 HCT-15细胞增殖，IC50 为41.5 nM到4.71 μM。MS-275YZHDACs，作用于HDAC1和 HDAC3时IC50 分别为0.51 μM和1.7 μM。而对其他的HDACs没有YZ效果，如HDAC4, 6, 8和10。MS-275有效YZ人类白血病和淋巴癌细胞，包括U937, HL-60, K562, 和Jurkat。MS-275可以诱导U937细胞p21CIP1/WAF1 调节的生长和变异Marker (CD11b)的表达。MS-275降低cyclin D1和抗凋亡蛋白Mcl-1与XIAP的表达。

体内研究

MS-275按49 mg/kg剂量作用于除了HCT-15的人类移植瘤都显示出强活性。MS-275促进恶性实体瘤和恶性血液病的ZL可能性，及生理和畸变基因表达的调节。MS-275和IL-2联用，作用于肾细胞癌显示出强活性，因为降低调节性T细胞和增强脾细胞的表达。

溶解性

DMSO 75 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL

稳定性

2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO