达卡他韦;BMS790052
分子式:C40H50N8O6 分子量:738.88
产品描述
BMS-790052 是高度选择性的HCV NSYZ剂,EC50为9-50 pM,在细胞培养中,作用于多种HCV复制基因型和JFH-1基因型2a的感染性病毒。
靶点
HCV NS
IC50
9-50 pM
体外研究
BMS-790052是到目前为止报道的Z有效的HCV复制YZ剂之一,作用于HCV基因型1a和1b复制子时EC50分别为50和9 pM。 BMS-790052ZL指数(CC50/EC50)为105以上,对一组10种RNA和DNA病毒没有作用效果, EC50大于10 μM, BMS-790052只针对HCV有效。BMS-790052作用于含HCV基因型1b复制子的Huh7细胞, BMS-790052YZ短暂和稳定的HCV染色体复制, EC50为1-15 pM。BMS-790052 (100 pM或1 nM)改变NS的亚细胞定位和生化结构。BMS-790052YZ含HCV基因型-4 NS基因的杂合复制子,EC50为7-13 pM。杂合复制子中的NS残基30是BMS-790052选择耐抗性的一个重要位点。
体内研究
溶解性
DMSO 148 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 148 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO
特征
BMS-790052是的高选择性C型肝炎病毒(HCV) NSYZ剂, EC50为皮摩尔级。