54029-12-8 优质原料阿苯达唑亚砜（进口货源）少量现货

中文名称: 阿苯达唑亚砜
中文同义词: N-(6-丙基亚硫酰-1H-苯并咪唑-2-基)氨基甲酸甲酯;阿苯达唑亚砜;氧阿苯达唑;阿苯达唑亚砜(丙硫咪唑亚砜);阿苯达唑亚砜(阿苯达唑亚砜,阿苯达唑杂质B);阿苯哒唑亚砜;氧阿苯达唑/阿苯达唑亚砜;阿苯达唑杂质 B-D7
英文名称: Albendazole S-oxide
英文同义词: RS-8852;RICOBENDAZOLE;RICOBENDAZOLEC;Albendazole sulphoxide;Rycobendzole;Albendazole Oxide, Ricobendazole, RS-8852;Carbamic acid, 5-(propylsulfinyl)-1H-benzimidazol-2-yl-, methyl ester;methyl N-(5-propylsulfinyl-3H-benzoimidazol-2-yl)carbamate
CAS号: 54029-12-8
分子式: C12H15N3O3S
分子量: 281.33
EINECS号: 628-805-8

背景及概述； 阿苯达唑（Albendazole，商品名肠虫清）是苯并咪唑类药物中较广谱、杀虫作用的一种驱虫药，主要用于ZL蛔虫、蛲虫、鞭虫、美洲钩虫、十二指肠钩虫、粪类园线虫引起的单独或混合感染以及绦虫与上述肠虫引起的混合感染。阿苯达唑是潜手性药物，口服药物后在血浆中只能检测到的两种氧化代谢物阿苯达唑亚砜（albendazole sulfoxide ，ASOX）和阿苯达唑砜（albendazole sulfone，ASON），其中亚砜具有手性而砜无手性。研究表明，阿苯达唑的驱虫活性来源于首要代谢物阿苯达唑亚砜在体内进行立体选择性代谢的右旋阿苯达唑亚砜。同一化合物的两个对映体之间不仅具有不同的光学性质和物理化学性质，而且具有不同的生物活性，如在药理上、药物对酶的YZ、与受体结合和膜的传递等均与药物的立体化学有关。ASOX是一种由D-ASOX和L-ASOX组成的外消旋对映体，宿主体内D-ASOX和L-ASOX所占比例因宿主物种而不同，其药理、副作用和LX是否存在显著差异尚不完全清楚。研究表明，在人绵羊体内D-ASOX明显高于ASOX，故认为阿苯达唑的驱虫活性来源于代谢物ASOX在体内进行立体选择性代谢的D-ASOX。
体外实验证明，ASOX对细粒棘球绦虫原头蚴有杀灭作用，而ASON则无效。一项ASOX和ASON体外抗泡球绦虫原头蚴效果实验中，通过对虫体的超微结构和囊液中代谢物的变化观察，证明ASON和ASOX有相似的作用。有研究显示ABZ、 ABZSX单独及联合用药均有YZ棘球蚴体内生长作用，单独使用ABZSX的效果并不优于ABZ和联合用药。大量研究表明，ABZ在体外确有YZ蠕虫作用，但因其在体外不能代谢为活性成分ABZSX，其作用机制有待进一步研究。
应用； 阿苯达唑亚砜（ASON）是阿苯达唑（ABZ）的主要代谢物，ABZ的杀虫活性主要来源于ASON。