虫草素现货供应
虫草素学名为3"脱氧腺苷,是从蛹虫草中提取出来的一种天然生物活性物质。虫草素的分子式为CsHyON,相对分子质量为251.25,能溶于水,乙醇,虫草素为含氮配糖体的核酸衔生物,属嘌呤类生物碱。虫草素是一种核甙类新药.20 世纪70 年代被发现有YZ肿瘤、抗疟原虫和YZmRNA 翻译的作用:20 世纪90 年代研究发现,添加腺甙脱氨酶(adenosine dea minase,ADA)YZ剂对其抗肿瘤活性的表达起着重要作用。虫草素能干扰基因细胞RNA 和DNA 的合成,YZ癌细胞等不正常细胞的分裂,并能作为区别细胞中不同的RNA 聚合酶的工具;同时,虫草素还表现出极强的抗真菌、抗HIV- I 型病毒和选择性YZ梭菌的活性,引起医药学界的高度重视,虫草素在美国作为、抗病毒新药已经进人三期临末床。 [1]
中文名
虫草素
英文名
Cordycepin
别 称
3'-脱氧腺苷
化学式
C10H13N5O3
分子量
251.24
CAS登录号
73-03-0
熔 点
230℃~231℃
外 观
针状或片状白色结晶
研究历史
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1951年,Cunnin克ham在蛹虫草中提纯得到一种晶体,命名为虫草素。虫草素在野生冬虫夏草中的含量极微,研究所用的虫草素一般均是从蛹虫草中提取的。有抗病毒、抗肿瘤作用。虫草素作为一种新型的广谱KJ素,以其特有的KJ抗病毒活性,已引起科技发达国家的高度重视。它能YZ病毒的RNA合成;对枯草杆菌和鸟结核杆菌均有YZ作用;对HIV-I型病毒也有杀伤作用;尤其对多种实体恶性肿瘤有很强的YZ作用。因此,将其作为一种用途广泛的新药来开发是必然的趋势。
1989年就有从蛹虫草菌丝中分离出虫草素的报告;
虫草素
美国SIGMA公司是全大的生物标准品专业公司,也从蛹虫草中提取出了高纯度标准品。
九十年代研究发现,添加腺苷脱氨酶(adenosinedeaminase,ADA)YZ剂对其抗肿瘤活性的表达起着重要作用,解决了其在体内的快速代谢限的缺陷,虫草素的研究从而获得突破性进展。虫草素作为核苷类新药,由于它能干扰基因细胞RNA和DNA的合成,YZ不正常细胞(癌细胞)的分裂并能作为区别细胞中不同的RNA聚合酶的工具,并具有修复基因细胞、保护生命体遗传密码的特殊功效。1997年美国NCI已把虫草素引入18种新药进行开发研究。
2000年美国NCI研究人员和美国波士顿大学医学院教授共同研究证实虫草素对ZL白血病有很好LX,已进入临床实验。国内外的关于虫草素的研究文献已有百余篇。美国等国家用含量为1%的虫草素,应用到具有高转移性的B16黑色素瘤的YZ生长与抗转移研究。结果证实每天服用15mg/kg虫草素的小鼠,连续服用二周后,经解剖发现服用虫草素的实验组,并没有减轻体重或有神经中毒的现象;相对于没有服药的比较组小鼠,肿瘤的净重量减少了36%,肿瘤的体积减少了37%,并无任何副作用。结论:可在将来运用于临床。
世界各发达国家对虫草素的应用研究方面都十分活跃。例如:在虫草素抗肿瘤活性试验;虫草素对在胚胎细胞中细胞核和细胞质RNA合成的影响作用;对X射线诱导的潜在致命损伤修复作用;对人体免疫缺陷与5型。
YL用途
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虫草素主要有化学合成制得和蛹虫草中提取纯化两种来源。五十年代初就有人报道萃取法获得单体,六十年代也有人工合成品报道。化学合成虫草素在路线设计上主要有置换脱氧核糖环3’位C-O键,形成2’,3’-环氧脱氧核糖结构然后进行区域立体选择性开环和直接合成3-脱氧核糖衍生物3种思路。
病毒转录酶和传染的YZ作用;对人体外周血单核细胞生产白细胞介素-10的作用效果;对抗白血病活性和作用机理……等等领域的应用研究方面都取得了开创性的成果。 虽然虫草素功效上国内外研究的较为深入,但因为野生的冬虫夏草和人工的冬虫夏草包括蛹虫草中虫草素含量极低,且含量不稳定,以致提取难较大,所以虫草素的工业化提取一直是一个难题。
YY价值
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免疫调节
研究人员发现虫草素具有免疫调节作用。它能够极大地提高了人外周血液单核细胞IL-10的分泌和IL-10mRNA的表达,同时,虫草素对诱导产生IL-2的植物血球凝集素和外周血液单核细胞扩增都有YZ作用,抗IL-10中性抗体也不能完全阻止虫草素对IL-2产生的YZ作用。在虫草素作用下,成熟树突状细胞能诱导调节性T细胞增殖,而且还能YZ细胞分裂,促进细胞的分化,改变胞膜上物质结构分布,对T淋巴细胞转化有促进作用,它还可以提高机体单核巨噬细胞系统的吞噬功能,激活巨噬细胞产生细胞毒素直接杀伤癌细胞。
此外,虫草素还能YZ蛋白质激酶活性,抗核苷磷酸化酶糖基的裂解,对体液免疫有调节作用。在研究国产虫草素抗小鼠迟发型超敏反应的作用及其免疫机制中实验中,表明虫草素可能通过其他免疫调节作用对迟发型超敏反应引起的小鼠接触性皮炎发挥明显的YZ效应,该效应与药剂量有关,同时对组织未见明显毒性作用。
抗肿瘤
虫草素对肿瘤的YZ作用一直是广大科学家们关注的热点。研究发现,用虫草素皮下注射接种了艾氏腹水癌的小鼠,可使小鼠中位生存期延长到60 d,而对照组仅为19 d,这说明虫草素对小鼠艾氏腹水癌有明显的YZ作用,能明显延长接种艾氏腹水癌小鼠的存活时间。
还有研究表明,虫草素对人鼻咽癌KB细胞和人宫颈癌HeLa细胞等皆具有明显的YZ作用。 科学家推测虫草素可能有3种YZ肿瘤的机制:一是虫草素的游离羟基可以渗入肿瘤细胞DNA中而发生作用;二是YZ核苷或核苷酸的磷酸化而生成二磷酸盐和三磷酸盐的衍生物,从而YZ瘤细胞的核酸的合成;三是阻断黄苷酸胺化形成鸟苷酸的过程。
根据研究状况,虫草素的抗肿瘤机制大致可分为以下几方面。
2.1 虫草素对肿瘤细胞RNA的YZ现已证实,虫草素可掺入到RNA中,其磷酸化物3'-ATP对L5178Y细胞中的依赖DNA的DNA多聚酶α和β的活力无影响,但对核Ploy(A)多聚酶有很强的YZ作用,从而影响mRNA的形成,继而影响蛋白质合成。
通过对子宫颈癌传代细胞(Hela)的研究表明:虫草素可以使完全核糖体和核糖体的前体(45S)水平显著降低,18S核糖体的前体可以从45S核糖体中分裂,但32S核糖体的前体不能从中产生;tRNA的合成也被降低,核不均一RNA的合成没有受到影响,但胞浆不均一RNA的合成轻微减少;虫草素还能YZ人子宫颈癌传代细胞(Hela)的mRNA的转录,但对hnRNA和转运至细胞浆没有影响;通过对L1210细胞中核糖体RNA、非多聚腺苷酸核不均一RNA和多聚腺苷酸核不均一RNA的合成测定,都表明虫草素能对各种形式的RNA起YZ作用,同时2'-脱氧柯福霉素能增强这种YZ作用。
在对Novikoff肝癌细胞的研究中发现:虫草素可以阻碍45SrRNA前体的合成,其浓度与hnRNA的合成相对抗,其活性形式3'-脱氧腺苷-5'-三磷酸盐对主要负责hnRNA合成的RNA聚合酶Ⅱ比对主要负责rRNA前体合成的RNA聚合酶Ⅰ敏感,研究结果表明,虫草素通过对肿瘤细胞RNA的YZ表现出抗肿瘤作用。
2.2 虫草素对肿瘤细胞DNA的YZ通过虫草素与小牛胸腺DNA作用机制的研究发现,DNA荧光光谱先是增强然后减弱,伴随轻微的蓝移,这表明了虫草素可能插人DNA双螺旋碱基对间;同时,磷酸盐的淬灭作用说明虫草素与DNA的磷酸基团也能发生作用,通过Scatchard方程做图证明:虫草素与DNA可能存在两种作用方式,即插入方式和与DNA的磷酸基团结合。虫草素对肿瘤细胞DNA的YZ机制还有待于进一步研究。
2.3 虫草素对信号传导通路的调节经过研究发现,以黑素细胞刺激激素(a-MSH)处理S-91鼠黑色素瘤细胞6 d,可引起酪氨酸激酶(TPK)活性升高90倍,此酶信号传导途径的紊乱可以促使肿瘤的发生与发展,说明虫草素可以通过YZ此酶的活性,进而YZ肿瘤的形成。
另外,虫草素可在肿瘤增殖过程中YZ血管新生而呈现其作用,还可以通过激发肿瘤细胞中腺嘌呤核苷A3受体,从而YZ小鼠B16-BL6黑素瘤细胞和Lewis肺癌细胞的生长。开展虫草素对信号传导通路调节的研究将为攻克癌症打开又一个新的突破口。
抗白血病
通过体内实验研究发现,虫草素作为一种腺苷脱氨酶YZ剂,对末端脱氧核苷酸阳性白血病细胞(TdT+)的YZ大于对末端脱氧核苷酸阴性白血病细胞(TdT-)的YZ。经过分析其抗TdT+白血病的机理。结果表明,3'-dATP不是3'-dA抗白血病的主要原因,而TdT的活性才是主要原因,并且发现PBM对3'-dA的细胞毒性作用不敏感。
其他研究发现虫草素对TdT+的白血病细胞的凋亡诱导与提高蛋白激酶A(PK-A)活性密切相关,并且经虫草素处理L1210白血病细胞,可显著YZRNA的甲基化。
KJXY
虫草素具有广谱KJ的作用,它能YZ链球菌、鼻疽杆菌、炭疽杆菌、猪出血性败血症杆菌及葡萄球菌等病原菌的生长。此外,虫草素对石膏样小芽孢癣菌、羊毛状小芽孢癣菌、须疮癣菌等皮肤致病性真菌以及枯草杆菌也有YZ作用。Sugar证明了虫草素具有非常强的抗真菌活性。
虫草素也具有较强的抗病毒活性。研究发现,虫草素有抗疱疹病毒DeJulian-Ortiz和YZ脑炎病毒的功能,对人体免疫缺陷型病毒HIV-I型的侵染及其反转录酶的活性亦有YZ作用。深入研究发现,虫草素可YZC型RNA致肿瘤病毒的复制,还可以有效YZ病毒的mRNA和多聚腺苷酸的合成,可以阻碍由5-I-2'-脱氧尿苷诱导的BALB/3T3和BALB/K-3T3细胞产生的鼠白血病病毒。
经研究发现,虫草素可以拮抗NO产物的生成,这一机制是通过对NO合酶和COX-2基因表达负调控以及对NF-kB活性、AKT和p38磷酸化的YZ来实现的。由此,虫草素很可能成为一种ZL由炎症引起的相关紊乱的药物。
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