中文名称: 盐酸丁咯地尔
中文同义词: 丁咯地尔;盐酸丁洛地尔;盐酸丁咯(洛)地尔;BUFLOMEDIL HCL 盐酸丁咯地尔;丁咯地尔碱;丁咯地尔 盐酸盐;盐酸丁咯地尔碱;4-(1-吡咯烷基)-1-(2,4,6-三甲氧苯基)-1-丁酮
英文名称: 1-[3-(2,4,6-Trimethoxybenzoyl)propyl]pyrrolidinium chloride
英文同义词: BUFLOMEDIL HCL;BUFLOMEDIL HYDROCHLORIDE;ll1656;BUFLOMEDIL HCL EP;BuflomedilHclC17H25No4.Hcl;2',4',6-Trimethoxy-4-[1-pyrrolidinyl] butyrophenone hydrochloride;Buflan;Durabuflo
CAS号: 35543-24-9
分子式: C17H26ClNO4
分子量: 343.85
EINECS号: 252-611-9
相关类别: 医药中间体;医药原料;中间体;小分子YZ剂;有机原料;其他;-;原料药;化合物:原料药;生化试剂;APIs;API;Pharmaceutical intermediate;BUFEDIL;API-
Mol文件: 35543-24-9.mol
盐酸丁咯地尔,化学名称为 4-( 1-吡咯烷基) -1-( 2,4,6-三甲氧基苯基) -1-丁酮盐酸盐,商品名:Fonzylane,活脑灵、弗斯兰、赛莱乐等,是一种具有多种作用机制的血管活性化合物。其能YZα1和α2肾上腺素受体,松弛血管平滑肌,改善缺血部位的血流动力学及氧供; YZ血小板聚集,降低血液黏滞度,改善微循环; 提高和改善红细胞的变形性,增加氧分压的作用改善血液流变学; 有较弱的钙拮抗作用。目前临床广泛用于ZL缺血性脑血管疾病、血管性痴呆及周围血管病等。
【药动学】丁咯地尔易被胃肠道吸收,口服后 1.5~4h,可达平均血药浓度。该药血药浓度时间曲线下面积(AUC)及平均血药浓度表明,其吸收药物动力学与剂量呈线性相关。单剂量研究表明,比较口服或静注各种剂型丁咯地尔的AUC,其口服生物利用度约为50%~80%。该药静注50、100或200mg 后,其表观分布容积为82~109L,ZY室为25~38L,这些数值反映了外周室与组织中的广泛分布。在人ZL浓度时,该药有60%~80%与血浆蛋白结合。全身总清除率为16~38L/h。其中肾脏2~7L/h,代谢12 ~19L/h。表明该药代谢物在排泄中占重要地位。约 20%的吸呼收剂量经首过消除,口服后4d,服用量的 90%经尿中排出,约20%为原型