现货供应芦荟大黄素
芦荟大黄素为大黄的KJ有效成分,是一种橙色针状结晶(甲苯)或土黄色结晶粉末的化学物品,可从芦荟中提取,具有抗肿瘤活性、KJ活性和免疫YZ作用、泻下作用,现广泛用作药品、化妆品原料。
药代动力学
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按4.5mg/kg剂量给雄性和雌性大鼠灌胃14C—芦荟大黄素,给予剂量的20%~30%分泌到尿液中,其余残留在粪便中。
血浆中总放射量的10%是原形药物。给药后1.5~3小时血药浓度,此时雄性大鼠相当于芦荟大黄素248μg/ml,雌性大鼠相当芦荟大黄441μg/ml,比卵巢高3倍,比睾丸高10倍。肝脏、肾脏和肠道中芦荟大黄素比血浆中的高。芦荟大黄素在血液中的半衰期为50小时。
连续给健康志愿者试服用临床剂量的芦荟大黄素,次给药后90小时采血、制备血清,没有检出芦荟大黄素,但可检出大黄酸,3~5小时和10~11小时出现峰值,相当于总游离大黄酸150~160μg/ml。出现双峰的原因,可能是药物中的一部分大黄酸被直接吸收,另一部分大黄酸来源于芦荟大黄素。芦荟大黄素被肠内细菌转化为大黄酸。
药理药效
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抗肿瘤活性说明
近年来国内外学者对芦荟大黄素的抗肿瘤作用颇感兴趣,主要的抗肿瘤活性集中在对神经外胚叶肿瘤、肝癌、肺鳞状细胞癌、皮肤Merkel细胞癌、胃癌、白血病等肿瘤,范围广泛,芦荟大黄素对P388白血病细胞有YZ作用,延长生存期。其作用机制之一是YZ癌细胞的DNA、RNA和蛋白质的生物合成。
KJ活性
在1.5~25mg/ml浓度,芦荟大黄素对葡萄球菌、链球菌、白喉杆菌、枯草杆菌、炭疽、副伤寒杆菌、痢疾杆菌等均有YZ作用,其中对葡萄球菌和链球菌Z敏感,YJ的有效浓度为15-25ug/ml。对金黄色葡萄球菌209P、大肠杆菌、福氏痢疾杆菌在体外YJ浓度分别为7.5mg/L、600mg/L 其KJ作用均为YJ而非杀菌。其作用机制之一是YZ线粒体呼吸链电子传递。
芦荟大黄素对金黄色葡萄球菌的核酸和蛋白质合成有较强的YZ作用。芦荟大黄素对临床常见厌氧性细菌有较强的YZ作用,其中对常见脆弱杆菌能YZ90%~菌株生长,其MIC略高于甲硝唑。在8μg/ml浓度能使76%~91% 的厌氧菌受抑。
免疫YZ作用
芦荟大黄素能YZ生物体抗体产生,YZ碳粒廓清能力,减轻免疫器官的重量,降低白细胞数,降低腹腔巨噬细胞功能。体外在100μg/ml浓度对[3H]—TDR和[3H]Urd参入淋巴细胞有明显的YZ作用。
泻下作用
芦荟大黄素有较强的泻下活性,肠内菌代谢芦荟大黄素 ,大黄酸,大黄酸蒽酮,后者有较强的泻下作用。临床上用作泻药,具有增进食欲和大肠缓泻作用。 据国外医学报导,芦荟甙是在人体内寄生菌作用下,水解为芦荟大黄素,这种芦荟大黄素,刺激肠壁蠕动,同时由于渗透压改变,有利于肠道内废物排除,从而达到刺激性缓泻,这种刺激泻下作用对便秘和痔疮有特殊LX。特别是对中老年性便秘,治LX果更明显.
其他作用
具有使头发柔软而有光泽,轻松舒爽,去头屑的作用。
在仓鼠成纤维细胞诱变性测定中本品表现为遗传毒性作用。
可保护柚木免受白蚁的侵袭。
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