熊果酸原料现货厂家
熊果酸原料现货厂家
【产品名称】熊果酸
【英文名称】Ursolic Acid
【英文别名】3beta-Hydroxyurs-12-en-28-oic acid; (3beta)-3-hydroxyurs-12-en-28-oic acid; (3beta,5xi,18alpha)-3-hydroxyurs-12-en-28-oic acid; (3beta)-3-hydroxyurs-12-en-28-oate
【别名乌索酸,乌苏酸【MP】240-245℃【纯度】98%
[α]D: +98(CHCl3)
【化学名】3-Hydroxy-12-ursen-28-oic acid
【化学结构式】【分子式】C30H48O3
【分子量】456.68
【C A S 号】77-52-1
熔点283-285 ºC 比旋光度59 º (C=0.3,PYRIDINE) 水溶性不溶
【来源】熊果酸以游离形式或与糖结合成苷的形式分布于约7 个科46个属62种植物。主要为木犀科植物女贞(Ligustrum lucidum Ait.)叶,杜鹃药科植物熊果Actostaphylos uva-ursi(L.)Spreng,蔷薇科植物枇杷Eriobotrya japonica(Thunb.)Lindl. 的叶,玄参科植物毛泡桐(Paulownia tomentosa(Thunb.)Steud.)叶,唇形科植物夏枯草(Prunella vulgaris L.)的全草,冬青科冬青属铁冬青(Ilex rotunda Thunb.)的叶等。
【规格】20%,25%,90%,95%,98%
2物理性质熊果酸高含量为有光泽的棱柱状(无水乙醇)或细毛样针状结晶(稀乙醇),低含量为棕黄色或黄绿色粉末,具特殊的气味,是存在于天然植物中的一种五环三萜类化合物。熔点283~288℃. 比旋光度[α]D25 +67.5°(C=1,1mol/L氢氧化钾醇溶液中)。在15℃时,乙醇(99%)1毫升可溶解10毫克,沸腾1毫升可溶解45毫克。尚易溶于甲醇,丙酮,吡啶,不溶于水和石油醚。
【检测条件】为了更好分离熊果酸和齐墩果酸,要采用国外公司的色谱柱,理由该公司在生产过程中总结所得。
采用安捷伦C18柱,以乙腈:水(体积比93:7)溶液为流动相,用紫外检测器于210nm处检测.乙醇溶解,对照品溶解8-12mg/25m。
【生产工艺流程】将粉碎过的枇杷叶或女贞叶用乙醇回流提取,得到流浸膏状提取物,回收乙醇,上述提取物用水充分洗涤后干燥得到干浸膏,干浸膏用乙醇溶解后脱色,脱色液经回收乙醇后加水析出大量沉淀,调pH值至2-2.5,分离、收集沉淀物,并用水洗涤至中性,真空干燥,得到主要成份为熊果酸的粗提物。
3药理药效熊果酸是存在于天然植物中的一种三萜类化合物,具有镇静、KY、KJ、抗糖尿病、抗溃疡、降低血糖等多种生物学效应,熊果酸还具有明显的抗氧化功能,因而被广泛地用作医药和化妆品原料。
保肝,抗肝炎作用熊果酸临床表现有显著而迅速降低谷丙转氨酶、血清转氨酶、消退黄疽、增进食欲、抗纤维化和恢复肝功能的作用,具有见效快、疗程短、效果稳定的特点。
印度学者Saraswat等发现熊果酸(5~20 mg·kg ) 对CC1 引起的大鼠肝毒性有保护作用。用熊果酸作预处理可明显提高大鼠肝细胞的成活率,并在实验中观察到熊果酸具有抗胆汁淤积的作用,胆汁流量及其内容物均有增加。由CC1 的作用机制推测熊果酸对损伤肝细胞的ZL作用机制可能与其同分异构体齐墩果酸相似,在于保护和稳定肝细胞膜及细胞器的生物膜系统,使其变动通透及主动运输功能恢复正常,细胞内外离子和水的移动及分布亦随之复原,再生能力相继恢复,促进肝小叶ZY区坏死肝细胞修复。
“抗肝炎中药一类新药乌索酸及其制剂的研究开发”课题取得重大进展,被列入2002年国家“863”计划,获国家科研资助经费100万元,成为重大研究课题(2002AA2Z3217)。
抗肿瘤作用熊果酸还对多种致癌、促癌物有抵抗作用,研究发现熊果酸能明显YZHL-60细胞增殖,并诱导其凋亡;能使小鼠的巨噬细胞吞噬功能显着提高,能YZ人舌鳞癌细胞株TSCCa 细胞增殖,对TSCCa细胞的半数生长的YZ剂量约为12.5 μmol·L-1,在24h内表现为一定的量效关系;原位杂交显示熊果酸对TSCCa细胞的YZ作用与YZ核转录因子的原位表达有关。。体内试验证明熊果酸可以明显增强机体免疫功能。说明熊果酸的抗肿瘤作用广泛,熊果酸极有可能成为低毒有效的新型药物。
熊果酸对肿瘤形成生长各阶段具有预防和YZ作用,YZ肿瘤形成生长以及诱导癌细胞分化作用。Li J等通过实验及临床试验证明熊果酸能抗DNA突变、YZ癌变的启动,并且熊果酸能对抗致癌物如苯并芘,黄曲霉毒素Bl诱发基因突变。王鹏试验对早期抗体(EBV-EA)活化试验型来筛选皮肤癌促癌物的YZ剂,发现熊果酸对TPA诱导Raji细胞EBV-EA活化具有几乎同维甲酸相同的YZ作用,并使Raji细胞的存活率更高;利用同位素标记的佛酯化合物3H-PDB2证明熊果酸不影响TPA与受体的结合,不是通过竞争TPA位点,而是有效地阻断致癌物与受体结合后的环节发挥作用。Guevara等研究显示熊果酸能使诱变剂所致的多染色质的微核红细胞数减少76% 。 Ohigachi等研究结果显示熊果酸对佛波酯(TPA)诱导Raji细胞EBA-EA活化有YZ作用,其程度与维甲酸几乎相同,Raji细胞存活率较经维甲酸处理组要高,其机制是有效阻断TPA与受体结合后的环节发挥作用。H熊果酸ng等发现熊果酸能明显YZTPA对二甲基苯并蒽(DMBA)诱发的小鼠皮肤癌的促癌作用,其机制是TPA能诱导表皮鸟氨酸脱羧酶(ODC)活性增强,熊果酸能YZ上述环节,从而引起多胺枯竭,生长受YZ,使细胞积聚在早期,并出现分化。
抗氧化熊果酸是一个较强的抗氧化剂。有实验表明熊果酸能YZ花生四烯酸代谢过程中5-脂氧化酶、环氧化酶活性,阻止前列腺素与白三烯生成,这可能是熊果酸YZ炎症反应、YZ脂质过氧化物的原因。Subbaramaiah等研究表明熊果酸能YZ人乳腺上皮细胞中的环氧化酶的转录,也由此YZ前列腺素生成。
熊果酸的抗氧化作用对人体的抗衰老、皮肤祛斑、祛色素都有积极作用。日本1983-2004年的有关熊果酸的29篇中,有10篇是关于熊果酸的皮肤美容保健方面的应用,作为化妆品,熊果酸性质稳定,颜色和气味不随时间改变,而且有很好的触摸感,因此在美容护肤品中有广泛的应用。
KJ、KY及抗病毒Tapondjou等通过醋酸扭体实验和热板法实验证实,熊果酸和羟基熊果酸有类似的KYYJ作用。熊果酸能分别YZ甲酰甲硫氨酰-亮氨酰-苯丙氨酸(fMLP)及花生四烯酸诱导的超氧化物的产生。 将熊果酸和fMLP加入细胞培养液中,熊果酸呈剂量依赖性YZ由fMLP诱导的45 ku蛋白酪氨酸磷酸化。熊果酸还具有杀锥虫活性,在2 g·L 的浓度下孵育2 h后,克氏锥虫鞭毛体的活动被完全YZ。
熊果酸能导致细胞生存能力下降。王鹏证明熊果酸诱导基因组DNA分裂表明其诱导细胞死亡的机理是通过细胞凋亡,熊果酸能YZ人急性早幼粒白血病细胞(HL-60)的增殖,对HL-60细胞的半数生长的YZ剂量(IC50)为8.26 μm,并能诱导共发生凋亡。
降血脂、抗动脉粥样硬化、降低血糖的作用熊果酸可以降低家兔和大鼠血胆固醇(44%)和B- 脂蛋白水平(50%),具有降血脂、抗动脉粥样硬化作用。熊果酸能改善血脂异常引起的肝肾阴虚、耳鸣、口干、少寝、烦躁易怒、肢麻怕冷、便结等症,血脂LX总有效率为95% 。
对艾滋病病毒的YZ作用人体免疫缺陷病毒(HIV)是获得性免疫缺陷综合症(AIDS)的致病因子。田英等通过临床试验证明熊果酸对HIV-1蛋白酶活性有强的YZ作用,其50%YZ浓度(IC50)为8 μmol/L。HIV-1蛋白酶是一个同型二聚体酶,熊果酸可能是通过YZHIV-1蛋白酶的二聚作用来YZHIV-1蛋白酶的活性,从而YZHIV蛋白酶发挥作用。
熊果酸及其丙二酸衍生物能够YZHIV-1蛋白酶,其(IC50)分别为8和6μmol/L。7 抗糖尿病、抗溃疡镇静、安定作用熊果酸对神经系统有明显的安定与降温作用4临床应用李开泉等研究发现UA在制备ZL病毒性肝炎药物中不论单独使用,还是与其他药物配合使用,只要制备成药品或保健药品均具有显著ZL病毒性肝炎的作用。他们以齐墩果酸为对照,用UAZL甲、乙型急性肝炎102例,剂量为102和60 mg·d~,平均ZL时间为21 d,治愈率为89.3% ,优于同期100例齐墩果酸对照组的LX(68% ,P< 0.01);临床试验证明,UA具有显著而迅速降低谷丙转氨酶,消退黄疸,恢复肝功能的作用。服药3周后,对21例HBeAg阳性患者的转阴率为61.9% ,对21例HBsAg阳性患者的转阴率为42.8% ,表明对乙型肝炎也有一定ZL作用。另外谭仁祥等研究也证实了UA不但具有ZL病毒性肝炎的作用,它还具有抗抑郁作用,并将含有UA的紫苏提取物作为ZL抑郁症的药物。UA几乎无不良反应,相比西药的抗抑郁谱窄、毒副作用大,用药后易复发和诱发倾向等有显著优势。以UA为主要成分的女贞叶提取物制成的胶囊剂主要用于肝肾阴虚、阴虚阳亢症所致的原发性高脂血症,是我国批准的二类新药。
5发展方向熊果酸能明显YZHL-60细胞增殖,可诱导其凋亡;能使小鼠的巨噬细胞吞噬功能显著提高。体内试验证明,熊果酸可以明显增强机体免疫功能。
6研发进展近年来发现熊果酸具有抗致癌、抗促癌、诱导F9畸胎瘤细胞分化和抗血管生成作用。研究发现:熊果酸能明显YZHL-60细胞增殖,可诱导其凋亡;能使小鼠的巨噬细胞吞噬功能显著提高。体内试验证明,熊果酸可以明显增强机体免疫功能。说明熊果酸的抗肿瘤作用广泛,极有可能成为低毒有效的新型药物。
7毒理研究熊果酸对精子有一定毒性作用,它能破坏胆间桥的肌动蛋白,打开桥键,产生共质体,YZ精子的形成,利用这一作用有望开发成男性药。
8用途本品可作为医药和化妆品原料、食品的乳化剂。
9贮藏低温干燥遮光处。
10包装双层塑料袋外加铝泊或纸板桶.
25% 粉状25公斤包装/25公斤包装190 216.6 企业标准龚悦迷迭香提取的,25%含量的,2010版ZG药典HPLC外标法桐树叶98% 粉状1/铝箔袋9000 9720 企业标准
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