二羟丙茶碱
中文别名:喘定; 甘油茶碱; 丙羟茶碱; 新赛林
英文名称:diprophylline
英文别名:7-(2,3-Dihydroxypropyl)theophylline; Airet; Dilor; Dyphylline; Emfaseem; Lufyllin-EPG; Neothylline;
CAS号:479-18-5
分子式:C10H14N4O4
分子量:254.24
性状:二羟丙茶碱为白色粉末或颗粒;无臭,味苦。 本品在水中易溶,在乙醇中微溶,在三氯甲烷或乙mi中极微溶解。
质量规格:BP/USP/CHP
包装:25公斤纸板桶
产品用途:二羟丙茶碱用于ZL支气管哮喘、喘息性支气管炎等病症。
【药理作用】 该药具有松弛支气管平滑肌、扩张支气管、促进肾上腺素和去甲肾上腺素的释放、兴奋B2受体,起到缓解哮喘的作用;同时该药还有增加心肌收缩力、增加心输出量和一定的利尿作用,而起到缓解心源性哮喘和心源性肺水肿的作用。
。
【体内过程】 口服易吸收,生物利用率为70%,主要在胃肠吸收,1小时后血浆深度达19.3~36.4mg/ml,半衰期为2.0~2.5小时,药物被代谢为茶碱衍生物,24小时后约83%以原形从肾脏排出,肌注15~30分钟可达ZGX应,体内过程同口服。
【临床应用】
1. 呼吸系统:二羟丙茶碱主要用于缓解各种呼吸系统疾病引起的哮喘。如支气管哮喘、哮喘性支气管炎、慢性支气管炎、阻塞性肺气肿、慢性肺气肿等疾病引起的哮喘。
2. 心血管系统:可用于心脏疾病引起的心源性哮喘、心源性肺水肿的ZL。还可缓解心绞痛,其中伴有明显心动过速者尤宜选用本品。
3. 神经系统:较大剂量的本品还用于兴奋神经系统。
【不良反应】二羟丙茶碱较氨茶碱刺激性小,其毒性为氨茶碱的1/4~1/5。过量时有兴奋、心律失常、肌肉颤动或癫痫等症状。肌注可有轻微疼痛。
【药物相互作用】与红霉素、林可霉素、克林霉素以及某些氟喹诺酮类并用可减少本品的清除、血药浓度ZG而易中毒。
[用法用量]内服,马、牛1~2克,猪、羊0.2~0.4克。针剂,肌注或静注,马、牛1~2克,猪、羊0.25~0.5克,犬0.05~0.1克。
贮藏:密封,在干燥处保存。
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