现货供应伊曲康唑
伊曲康唑 ( 商品名为斯皮仁诺 杨森制药公司制造生产 ),于1984年发明的,是一种三唑类抗真菌剂,适用于真菌感染的病人。这种药物一般口服或静脉注射。伊曲康唑的作用机制与其他氮唑类抗真菌药物一样:它YZ细胞膜色素P450氧化酶介导的麦角甾醇的合成。因为它能够YZ细胞色素P450 3A4,与其他药物同时服药时会产生相互作用,必须调整剂量。
斯皮仁诺适于ZL以下疾病:
妇科:外阴阴道念珠菌病。
皮肤科/眼科:花斑癣、皮肤真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。由皮肤癣菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。
系统性真菌感染:系统性曲霉病及念珠菌病、隐球菌病(包括隐球菌性脑膜炎)、组织胞浆菌病、孢子丝菌病(包括隐球菌性脑膜炎)、组织胞浆菌病、孢子丝菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其它各种少见的系统性或热带真菌病。
相互作用伊曲康唑胶囊诱酶药物如:利福平和苯妥英可明显降低该品的口服生物利用度,因此,当与诱酶药物共同服用时应监测该品的血浆浓度。体外研究表明:在血浆蛋白结合方面该品与丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、XY痛、甲糖宁和磺胺二甲基嘧啶之间无相互作用。伊曲康唑会YZ由细胞色素3A酶催化的药物代谢。这会导致包括副作用在内的药物作用的增加和/或延长。因此:在斯皮仁诺ZL期间不应服用特非那丁、阿司咪唑、西沙必利、口服咪达和。若静脉注射咪达则更应格外谨慎,因为其镇静作用会延长。若需要与伊曲康唑同时服用口服抗凝剂,,环孢素A,全身应用的甲泼尼龙(methylprednisolone),长春生物碱和tacrolimus,则应减少这些药物的剂量。对服用二氢吡啶钙离子通道阻断剂和奎尼丁的病人应监测其副反应,如水肿和耳鸣/听力下降。必要时可减少这些药物的剂量。在世界各地上市后,罕见在做移植手术的病人中同时接受斯皮仁诺、环孢菌素和羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-GoA)还原酶YZ剂如洛伐他丁的ZL时发生横纹肌溶解的报道,但伊曲康唑和横纹肌溶解的因果关系尚未建立。尚未观察到该品与齐多夫定(AZT,Zidovudine)的相互作用。尚未观察到该品对炔雌醇和炔诺酮代谢的诱导效应。
药品ZL【吸收、分布、消除】
餐后立即服用该品,生物利用度,口服后3-4小时后血药浓度达峰值,血浆中清除呈双相性,终末半衰期为1-1.5天。长期给药1-2周达稳定状态。在服药后3-4小时,伊曲康唑稳态血药浓度分别是:0.4μg/ml(100mg每日一次),1.1μg/ml(200mg每日一次)和2.0μg/ml(200mg每日二次)。该品血浆蛋白结合率为99.8%。全血浓度为血浆浓度的60%。在富含角蛋白的组织中,尤其是皮肤中的浓度比血浆浓度高4倍,而药物清除是与表皮再生过程有关,连续用药四周后停药,7天后已不能测到药物的血药浓度。但皮肤中药物仍可保持ZL浓度以上达2-4周。开始ZL1周后,在甲角质中就可以测到伊曲康唑,3个月疗程结束后,其药物浓度仍至少存在6个月的时间。它同样也存在于皮肤中,在汗液中也少量存在。伊曲康唑同时也集中地分布在易于受到真菌感染的部位。在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、和肌肉中的浓度比相应的血浆浓度高2-3倍。
在阴道组织中ZL浓度持续时间是:200mg每日一次ZL3天,可维持2天;200mg每日二次ZL1天则维持3天。该品主要在肝中代谢,产生大量代谢产物。其中之一是羟基化伊曲康唑,体外研究发现其抗真菌活性与该品相似,生物分析法测得抗真菌药物水平约为高压液相色谱分析该品水平的3倍。经粪排泄的原型药约为所用剂量的3-18%,经肾排泄的原型药则低于所用剂量的0.03%,大约35%是作为代谢物在一周内经尿排泄。
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