吲哚-3-甲醇原料
产品名称: 吲哚-3-甲醇
CAS: 700-06-1
标准: 企标
天然/合成: 合成
级别: 医药级
含量: 99%
外观: 红状
目数: 80
包装: 25KG/纸板桶 可拆分
类别: 植物提取物
行业: 植提
领域: 药物合成中间体
下延产品: 盐酸托烷司琼注射液,托烷司琼胶囊
运用: 生产放疗化疗YZ呕吐药托烷司琼
吲哚-3-甲醇
吲哚-3-甲醇 性质
熔点 96-99 °C(lit.)
沸点 267.28°C (rough estimate)
密度 1.1135 (rough estimate)
折射率 1.5670 (estimate)
储存条件 2-8°C
形态 Crystalline Powder or Flakes
颜色 Off-white to yellow-orange
BRN 121323
稳定性 2-80C
CAS 数据库 700-06-1(CAS DataBase Reference)
吲哚-3-甲醇 用途与合成方法
概述 目前抗肿瘤药物众多,但仍未发现理想的、GX及低毒的抗喉癌药物。故研究GX、低毒、乃至天然的抗肿瘤药物来丰富喉癌的FZ手段,已经成为目前众多专家和学者致力研究的热 点 和 重 点。吲 哚-3-甲醇(indole-3-carbinol) 是一种肿瘤化学预防物质,可从十字花科蔬菜( 如西兰花、萝卜和花椰菜等) 中提取而得。吲哚-3-甲醇能够YZ多种肿瘤的发生和发展[1]。
合成 以吲哚和N,N-二甲基甲酰胺为原料,通过Vilsmeier-Haack反应合成吲哚-3-甲醛,产率为87.1%;再选择甲苯-水反应体系,用作还原剂,在50~ 60℃下还原得吲哚-3-甲醇,反应条件温和,将反应、萃取、重结晶一次性完成,产率为69.0%[2]。
吲哚-3-甲醇合成常用步骤
在300 L搪瓷反应釜中加入8.7 kg吲哚- 3-甲醛、145 kg甲苯、6.48 kg钾5.3 Hz,2H,CH2),4.71(dd,J= 6.0,4.7 Hz,1H,OH),6.96~ 7.63(m,5H,ArH),10.83(s,1H,NH)。
对喉癌Hep-2细胞增殖的YZ作用 经4个浓度实验组及对照组处理 48 h 后,Hep-2 细胞的 凋 亡 率 分 别 为 ( 3. 95 ± 0. 68) % ,( 8. 54 ± 1. 35) % ,( 21. 28 ± 2. 32) % ,( 38. 65 ± 4. 85) % 和 ( 4. 26 ± 0. 58) % 。表明吲哚-3-甲醇以浓度依赖方式YZ Hep-2 增殖,诱导细胞凋亡和 Livin 蛋白表达。吲哚-3-甲醇可YZ Hep-2 细胞增殖,其诱导细胞凋亡可能与 Livin 蛋白表达的YZ相关。
随着吲哚-3-甲醇浓度的增加,Livin表达逐渐降低,提示吲哚-3-甲醇作用后,Livin 蛋白的表达与人喉癌细胞株 Hep-2 凋亡率呈负相关,说明 Livin 蛋白可能在吲哚-3-甲醇诱导人喉癌细胞凋亡的过程中发挥了一定的作用。吲哚-3-甲醇仅能诱导癌细胞的调亡,对非肿瘤细胞是安全的,无细胞毒性[8]。因其GX无毒、天然抗瘤的特性,吲哚-3-甲醇可作为肿瘤FZ药物的候选之一。吲哚-3-甲醇YZ喉癌细胞的分子机制仍需要进一步研究,以便为将来的临床用药研究提供理论基础。
吲哚-3-甲醇原料