比马前列素厂家|中间体

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中文名称: 比马前列素            

英文名称: Bimatoprost

CAS号: 155206-00-1

分子式: C25H37NO4

分子量: 415.57

EINECS号: 2017-001-1

运用： 使房水产生速度增加，房水外流阻力减小，通过增加小梁网通道和葡萄膜巩膜 通道的房水流出量而降低眼压(IOP),被认为是目前降眼压作用强的局部抗青光眼药物.适用于ZL开角型青光眼(POAG)或用其他降眼压药物无效高眼压症(OHT)患 者。

含量： 98%

外观： 白色粉状

包装： 5g/铝箔袋 

药理作用

比马前列素通过增加小梁网通道和葡萄膜巩膜通道的房水流出，并降低表层巩膜静脉压而降低IOP。Brukaker等研究显示，对正常志愿者滴用0.03%比马前列素可使眼压下降20%，房水流出的张力阻力下降26%，房水流出的表面阻力下降31%。

药动学

15例健康受试者给予0.03%比马前列素眼用溶液每次1滴，qd，10 min达Cmax，1.5h时大部分受试者血药浓度低于检测限（0.025 ng·mL-1）,d7和d14的Cmax和AUC0-24h无差异，显示给药后1周内即达稳态且无显著蓄积现象，该药的表观分布容积为0.67 L·kg-1。比马前列素经氧化、N-去乙基化、葡萄糖醛酸化等代谢为非活性产物，约67%经肾脏排泄，25%由粪便排出。

Olaparib是PARPYZ剂，也作用于BRCA1或BRCA2突变。Olaparib对端锚(聚合)酶-1作用效果不大，IC50值大于。Olaparib浓度为30-100 nM作用于SW620细胞，使PARP-1失活。与BRCA1和BRCA2充足细胞系(Hs578T,MDA-MB-231,T47D)相比，BRCA1缺陷细胞系(MDA-MB-463 [1]  和HCC1937)对Olaparib过分敏感OlaparibYZPARP，阻断碱基切除修复，导致KB2P细胞对Olaparib强烈敏感。结果导致在DNA复制时由单链断裂转变为双链断裂，由此激活BRCA2依赖的重组途径。 

不良反应

(1)虹膜颜色加深、睑缘炎、眼部刺激症状和疼痛；眼睫毛变黑增粗增长；结膜充血、暂时点状角膜上皮糜烂、眼睑水肿和红斑；皮疹。

(2)罕见呼吸障碍、哮喘加重、虹膜炎、葡萄膜炎、眼睑皮肤变黑。

(3)极罕见胸痛、咽炎。

(4)眼痒、过敏性结膜炎、白内障、结膜水肿、分泌物、畏光、浅层点状角膜炎，头痛，高血压。

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