洛索洛芬钠优质厂家|解热镇痛类

洛索洛芬钠优质厂家|解热镇痛类

中文名称: 洛索洛芬钠            

中文同义词: 2-[4-(2-氧代环戊烷-1-基甲基)苯基]丙酸钠二水合物;洛索洛芬钠;洛索洛芬钠LOXOPROFEN SODIUM;洛索洛酚钠;洛索洛芬钠(标准品)

英文名称: Loxoprofen sodium

CAS号: 80382-23-6

分子式: C15H17NaO3

分子量: 268.28

EINECS号: 1806241-263-5

运用： 用作XY镇痛药 

含量： 99% 

外观： 白色粉状 

包装： 25kg/纸板桶 

临床研究

镇痛作用

⑴洛索洛芬钠按Randall-Selitto法（炎症足加压法：大鼠口服）进行试验的值为0.13mg/kg，与对照的酮洛芬、萘普生及吲哚美辛相比，显示10-20倍的强镇痛作用。 [1] 

⑵鼠热炎症性疼痛法（大鼠口服）试验中，洛索洛芬钠的ID50值为0.76mg/kg，显示与萘普生同等、酮洛芬及吲哚美辛的3-5倍以上效力。

⑶慢性关节炎疼痛法（大鼠口服）试验中，洛索洛芬钠的50值为0.53mg/kg，显示镇痛作用，具有吲哚美辛、酮洛芬及萘普生的4-6倍效力。

⑷本剂的镇痛作用为外周性。 [1] 

理解

该品有KY、解热、镇痛作用为 PG合成酶YZ剂。口服吸收迅速而完全，1次给药后 2～4小时血浆浓度达峰值，在血中99%以上与血浆蛋白结合，t1/2为13～14小时。约95%自尿中以原形及代谢产物排出。对于类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、痛风、运动系统（如关节、肌肉及腱）的慢性变性疾病及轻、中度疼痛如痛经等，均有肯定LX。中等度疼痛可于服药后1小时缓解，镇痛作用可持续7小时以上。对于风湿性关节炎及骨关节炎的LX，类似阿司匹林。对因贫血、胃肠系统疾病或其他原因不能耐受阿司匹林、吲哚美辛等XY镇痛药的病人，用本药常可获满意效果。 [1] 

可安全地与皮质激素合用，但与皮质激素合用时，LX并不比单用皮质激素时好。该品与水杨酸类药物合用也不比单用水杨酸类好。此外，阿司匹林可加速该品的排出。

延伸

（1）长期服用耐受良好，副作用主要为胃肠道轻度和暂时不适。偶见恶心、呕吐、消化不良、便秘、胃肠道出血、失眠或嗜睡、头痛、头晕、耳鸣、瘙痒、皮疹、血管神经性水肿、视觉障碍及出血时间延长，一般不需中断ZL。

（2）与阿司匹林等非甾体KY药有交叉过敏反应，禁用于对该品及对阿司匹林过敏的患者。

（3）对伴有消化性溃疡或有消化性溃疡病史者慎用；对有活动性胃及十二指肠溃疡患者应在严格监督下使用。 [1] 

KY症作用

洛索洛芬钠对交叉菜胶浮肿（大鼠），佐剂关节炎（大鼠）等的急性及慢性炎症，显示与酮洛芬及萘普生几乎同等的KY症作用。

解热作用

洛索洛芬钠对酵母引起的发热（大鼠），显示与酮洛芬及萘普生几乎同等，吲哚美辛的约3倍的解热作用。

作用机理

本剂的作用机理为YZ前列腺素合成作用，其作用点为环氧合酶。

口服洛索洛芬钠时，以胃粘膜刺激作用较弱的未变化体状态，由消化道吸收，其后迅速变换成QLYZ前列腺素生物合成作用的活性代谢产物trans-OH体（SRS配位）而发挥作用。

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