莫沙必利|中间体原料厂家

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中文名称: 莫沙必利             

中文同义词: 莫沙必利;4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺;4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺/莫沙必利;莫沙比利

英文名称: 4-Amino-5-chloro-2-ethoxy-N-((4-(4-fluorobenzyl)-2-morpholinyl)methyl)benzamide

CAS号: 112885-41-3

分子式: C21H25ClFN3O3

分子量: 421.89

运用： 莫沙必利枸椽酸盐中间体 

含量： 99% 

外观： 白色粉状 

包装： 25KG/纸板桶 

临床应用

1.用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀、上腹痛等消化道症状。

2.也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及胃部分切除患者的胃功能障碍。

药理

口服后吸收迅速，在胃肠道及肝、肾局部组织中浓度较高，血浆中次之，脑内几乎没有分布。健康受试者服用本药5mg，血药浓度达峰时间（Tmax）为0.8小时，血药浓度峰值（Cmax）为30.7ng/ml，半衰期为2小时，曲线下面积（AUC）为67（ng·h）/ml，表观分布容积（Vd）为3.5L/kg，血浆蛋白结合率为99%，总清除率为80L/h。本药在肝脏由细胞色素P4503A4代谢，代谢产物主要为脱4-氟苄基莫沙必利。主要以代谢产物形式经尿液和粪便排泄，原形药在尿中仅占0.1%。

注意事项

1.禁忌症 （1）对本药过敏者。（2）胃肠道出血、穿孔者。（3）肠梗阻患者。

2.慎用 （1）青少年。（2）肝、肾功能不全者。（3）有心力衰竭、传导阻滞、室性心律失常、心肌缺血等心脏病史者（国外资料）。（4）电解质紊乱者（尤其是低钾血症）（国外资料）。

3.药物对儿童的影响 儿童用药的安全性尚未确定（无使用经验），建议儿童慎用本药。

4.药物对老人的影响 老年人用药时需注意观察，出现不良反应时应立即给予适当的处理（如减量用药）。

5.药物对妊娠的影响 孕妇用药的安全性尚未确定，建议孕妇应避免使用本药。

6.药物对哺乳的影响 哺乳妇女用药的安全性尚未确定，建议哺乳期妇女应避免使用本药。

7.药物对检验值或诊断的影响 用药后可致嗜酸粒细胞增多以及血清三酰甘油、丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、碱性磷酸酶（ALP）和γ-谷氨酰转移酶（γ-GT）等检验值升高。

8.用药前后及用药时应当检查或监测 ZL过程中应常规作血生化检查，有心血管病史者或联用抗心律失常药的患者应定期作心电图检查。

不良反应

1.服用本药后，主要表现为腹泻、腹痛、口干、皮疹、倦怠、头晕、不适、心悸等不良反应。

2.此外，尚可出现心电图的异常改变。

3.动物生殖毒性研究表明，本药无明显致畸作用，也无致突变作用。

[国外不良反应参考]

1.心血管系统 个案报道，一例68岁的男性患者使用本药（一日15mg）2周后出现QT间期延长，并发生扭转型室性心动过速，但是否与本药有关尚不明确。

2.神经系统 据报道，部分患者用药期间曾出现头痛。尚没有锥体外系不良反应的报道。

3.代谢/内分泌系统 部分患者用药后出现血清胆固醇和三酰甘油值升高，但尚不清楚与本药的关系。

4.消化系统 一项非对照研究显示，一日服用本药1.5-15mg的慢性胃炎患者中，便秘和恶心的发生率可达10%，可见血清氨基转移酶水平升高，口干较少见；使用本药（一次40mg，一日4次，连用2日）ZL胃食管反流症，Z常见的不良反应是恶心、呕吐和腹痛。

5.血液 偶见嗜酸粒细胞增多和淋巴细胞增多，但尚不清楚与本药的关系。

用法与用量

成人

·常规剂量

·口服给药 一次5mg，一日3次，饭前服用。

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