氟康唑原料药现货厂家氟康唑原料药现货厂家
中文名称: 氟康唑
中文同义词: 氟康唑-D4;氟康唑,大扶康;氟康唑价格;福司氟康唑杂质A;氟康唑(标准品);FLUCONAZOLE 氟康唑;氟康唑溶液, 100PPM;氟康唑/大扶康/麦尼芬/麦道氟康/2-(2,4-二氟本基)-1,3-双(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丙醇/2-(2,4-二氟本基)-1,3-双(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丙醇/Α-(2,4-二氟本基)-Α-(1H-1,2,4-三唑-1-基钾基)-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇/2-(2,4-二氟本基)-1,3-双(1H-1,2,4-三氮唑-1-基)-2-丙醇
英文名称: Fluconazole
英文同义词: 1-(2,4-Difluorophenyl)-1,1-bis[(1H-1,2,4-triazol-1-yl)Methyl]Methanol-d4;Difluconazole-d4;Fluconal-d4;Flucostat-d4;FluMycon-d4;Flunazol-d4;Flusol-d4;Fluzon-d4
CAS号: 86386-73-4
分子式: C13H12F2N6O
分子量: 306.27
EINECS号: 200-659-6
抗真菌感染药 氟康唑是一种新型三唑类抗真菌感染药物,由美国辉瑞制药首次研制成功,具有广谱抗真菌作用,属全身抗真菌产品,对真菌细胞色素P-450依赖酶的YZ作用具有高度选择性,也是一种和特异的真菌醇合成YZ剂。临床主要用于yin道念珠菌病,鹅口疮,萎缩性口腔念珠菌病,真菌性脑膜炎、肺部真菌感染、腹部感染、泌尿道感染及皮肤真菌感菌等。
氟康唑的主要适应症如下:
1、全身性念珠菌病:包括念珠菌血症、播散性念珠菌病及其他形式的侵入性念珠菌感染,如腹膜、心内膜、肺及泌尿道感染。也可用于恶性zhong瘤、特殊监护病人、接受放、化疗或免疫YZ剂ZL或受到其他易致念珠菌感染的因素作用的患者。还可用于移植患者接受细胞duy类药物或放射ZL时,预防念珠菌感染的发生。
2、隐球菌病:包括隐球菌性脑膜炎及其他部位(如肺、皮肤)的隐球菌感染。可用于免疫功能正常患者、艾zi病人及器官yi植或其他原因引起免疫功能YZ的患者。艾zi病人可服用本品维持ZL,以预防隐球菌病的复发。
3、粘膜念珠菌病:包括口咽部、食道、非侵入性支气管等粘膜念珠菌病、肺部念珠菌感染、念珠菌尿症、皮肤粘膜和慢性萎缩性口腔念珠菌病。可用于免疫功能正常或免疫功能受损患者。
4、氟康唑亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和组织胞浆菌病的ZL。
5、急性或复发性yin道念珠菌病。
6、对接受化疗或放疗而容易发生真菌感染的白血病病人及其他恶性zhong瘤病人,可用本品进行预FZ疗。
7、球孢子菌病。
8、皮肤真菌病:包括体癣、手癣、足癣、花斑癣、头癣、指趾钾癣等皮肤真菌感染。
9、氟康唑可用于皮肤着色真菌病的ZL。
2002年8月辉瑞制药在美国上市的伏立康唑是对氟康唑进一步结构修饰的产物,对病原性酵母菌的KJ活性高于氟康唑。一些病例报告已证实,该药能成功ZL一些罕见的真菌病。
化学性质 白色至带黄白色结晶性粉末,略有异臭,味苦。易溶于冰醋酸,钾醇或乙醇,难溶于shui,几不溶于yi醚,熔点137~141.6℃,或熔点138~140℃(从乙酸乙酯-己烷中得到)。
用途 氟代三唑类广谱抗真菌药,KJ谱和酮康唑相似,长效,对深部感染真菌药有效,抗真菌作用强,口服吸shou良好。主要用于念珠球菌病和隐球菌病,对ai症患者的口咽念珠菌感染也有效。
用途 美国辉瑞公司上市的新一代抗真菌药物,对白色含球与隐球菌具有较高的KJ活性。
用途 氟康唑本品氟康唑为氟代三唑类抗真菌药,KJ谱与酮康唑相似,KJ活性比酮康唑强,主要用来作为氟康唑氟康唑注射液原料。
用途 本品为氟代三唑类抗真菌药,KJ谱与酮康唑相似,KJ活性比酮康唑强。其作用机制是YZ真菌细胞膜必要成分麦jiao甾醇合成酶,使麦jiao甾醇合成受阻,破坏真菌细胞壁的完整性,YZ其生长繁殖。本品对白色念珠菌、大小孢子菌、新型隐球菌、表皮癣菌及荚膜组织胞浆菌等均有QLKJ活恬。
用途 属第三代咪唑类抗真菌类药物
生产方法 方法1:从钾酰胺、shui合肼和85%钾酸可得1H-1,2,4-三唑。从间本二胺可得间二氟本,再溴化得2,4-二氟溴本。镁溶于无shuiyi醚中,在超声波辐射下滴加2,4-二氟溴本的yi醚溶液,然后在冰浴冷却下滴加1,3-二氯bing酮的yi醚溶液,室温搅拌过夜。加入冰醋酸和shui。分出的有机层干燥后浓缩。浓缩液和三唑、碳酸钾、PEG600溶于干燥乙酸乙酯中,回流。过滤,shui洗至中性,干燥。蒸除溶剂,乙酸乙酯一环己烷(1:1)重结晶,得氟康唑,总shou率33.6%,熔点138.5-140℃。
Z后一步也可在bing腈中进行。1,3-二卤(x=Br或Cl)-2-(2,4-二氟本基)-2-丙醇和1H-1,2,4-三唑在bing腈中,氢氧化钠催化及PEG 600相转移催化下回流,可得氟康唑粗品。该粗品溶于脂肪醇(如丙醇、异丙醇或丁醇等),加热溶解,用少量活性炭脱色后,冷却得结晶,即为氟康唑精品,熔点139~140℃。
方法2:2,4-二氟本钾酸钾酯和1-氯钾基-1,2,4-三氮唑的格氏试剂反应,并shui解即可得到氟康唑。
方法3:二氟本经溴化生成1-溴-2,4-二氟本,再转化为其格氏试剂。上述得到的格氏试剂和1,3-双(1H-1,2,4-三氮唑基)饼酮反应,接着shui解即可得到氟康唑。
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