（生产型企业） 克霉唑原料药现货厂家

克霉唑原料药现货厂家克霉唑原料药现货厂家

中文名称: 克霉唑

中文同义词: 克霉唑-D5;克霉唑杂质对照品;酒石酸泰妙菌素;克霉唑(标准品);七叶树提取物;吐温80 T20、T40、T60;2-钾基-2-丙醇(叔丁醇);大青叶提取物靛玉红

英文名称: Clotrimazole

英文同义词: G imazalil;Tartaric acid Tiamulin;Clotrimazole, >=99%;Levobupivacaine Hydrochloride Injection;Perindopril Tables[ACERTIL(R;chlorophyll、chlorophyl;Clotrimazole impurity;(2-Chlorophenyl)diphenyl-1-imidazolylmethane

CAS号: 23593-75-1

分子式: C22H17ClN2

分子量: 344.84

EINECS号: 245-764-8

广谱抗真菌药 克霉唑是一种人工合成的吡咯类抗真菌药，对多种致病性真菌有YZ作用，浓度高时也可具杀菌作用。克霉唑通过干扰细胞色素P450的活性，从而YZ真菌麦jiao甾醇等固醇的生物合成；损伤真菌细胞膜和改变其通透性，致细胞内重要物质漏失；也可YZ真菌的甘油三酸和磷脂的生物合成；该品尚可YZ氧化和过氧化酶的活性，引起过氧化物在细胞内过度积聚，致真菌亚细胞结构变性和坏死。克霉唑具广谱抗真菌活性，对表皮癣菌、毛发癣菌、曲菌、着色真菌、隐球菌属和念珠菌属均有较好KJ作用，对申克氏孢子丝菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌属、组织浆胞菌属等也有一定KJ活性。

在体内及体外克霉唑对念珠菌、隐球菌、曲菌、藻菌、皮肤癣菌等均有较好的YJ效果，对皮肤浅部真菌病的LX与灰黄霉素相似，对深部真菌病的LX与两性霉素B相似，对内脏致病性真菌如白色念珠菌、新型隐球菌、球孢子菌和组织胞浆菌等，均有良好的作用，对白念珠菌作用比制霉菌素强。真菌对本品不易产生耐药性。本品内服易吸shou，可内服ZL全身性及深部真菌感染，如烟曲霉菌病、白色念珠菌病、隐球菌病、球孢子菌病、组织胞浆菌病 (狗、猫) 及真菌性败血症等。对严重的深部真菌感染，宜与两性霉素B合用。外用亦可ZL浅表真菌感染，如鸡冠癣和家畜的体癣、毛癣等。对头癣无效。克霉唑对某些革兰阳性菌和yin道滴虫也有效。

药代动力学 本品口服后很少吸shou，成人口服3g后，2小时的血药峰浓度仅1.29mg/L，6小时为0.78mg/L。连续给药时，由于肝酶的诱导作用血药浓度反而下降。消除半衰期为4.5～6小时。本品大部分在肝内代谢灭活，由胆汁排出，仅少量(不足1%的给药量)以原型自尿中排泄，尿中排出者大部分为无活性的代谢产物。本品在粪便中浓度高，包括口服未吸shou部分及经胆汁排泄部分。克霉唑在体内分布广泛，在肝、脂肪组织中浓度高，不能穿透正常脑膜进入脑脊液中。本品的血清蛋白结合率为50%。

临床应用 临床局部外用1%克霉唑霜剂或溶液ZL念珠菌癣、花斑癣、脚癣、指钾癣等皮肤感染。克霉唑yin道片(100mg)给药可ZL念珠菌和滴虫的yin道感染。副反应有局部刺激和烧灼感。口服给药ZL深部霉菌感染，但duy副反应较重，有肠胃道刺激，中性粒细胞减少和肝功能异常等。

1.口服给药：(1)用于口咽部念珠菌感染的ZL。(2)用于化疗、免疫功能低下或缺陷患者口咽部念珠菌感染的预防。

2.局部外用：(1)皮肤念珠菌感染。(2)毛发癣菌、小孢子菌和表皮癣菌所致的手足癣、股癣和体癣;糠秕孢子菌所致的花斑癣等。

3.经yin道给药：(1)念珠菌或其他真菌所致yin道炎。(2)酵母菌所致感染性白带。(3)本药敏感菌所致yin道二重感染等。

作用机制 (1)通过降低细胞色素P450的活性，从而YZ真菌细胞膜麦jiaogu醇等固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜和改变其通透性，使细胞内重要物质漏失。

(2)克霉唑也可YZ真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成。

(3)尚可YZ氧化酶和过氧化酶的活性，导致过氧化氢在细胞内过度聚积，引起真菌亚细胞结构变性和细胞坏死。

(4)对白念珠菌则可YZ其从芽孢转变为具侵袭性的菌丝的过程。

药物相互作用 1、本药可YZ由细胞色素P450 3A4介导的西罗莫司、多非利特等药的代谢，使这些药物的血药浓度增加。

2、与他克莫司、三钾曲沙等合用，可使这些药物的代谢减慢，增加其duy性反应。

3、克霉唑与倍他米松合用，可使皮肤易受感染或使微生物繁殖的机会增加，可能的机制是局部炎症反应受到YZ。

4、与制霉菌素、两性霉素B及氟胞嘧啶合用，对白念珠菌无协同KJ作用;且与两性霉素B合用时在药效学上有拮抗作用。

不良反应 1、口服给药：(1)胃肠道反应：可见食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。(2)肝duy性：由于克霉唑大部分在肝内代谢，故可出现肝损害，引起血清胆红素、碱性磷酸酶和氨基转移酶升高，停药后可恢复。(3)偶可发生暂时性神经精神异常，表现为抑郁，幻觉和定向力障碍等。此类反应一旦出现，必须中止ZL。(4)偶有白细胞减少。(5) 部分病人服药后可引起尿道烧灼感，此时宜多饮shui，保证尿量较多，不必停药。

2、局部用药偶见局部刺激、瘙痒或烧灼感，皮肤可出现红斑、丘疹、shui泡、脱屑等。亦有发生接触性皮炎的报道。

3、少数经yin道给药者可出现yin道烧灼感、下腹痉挛性疼痛、腹胀、尿频等。还可见不同程度的过敏反应，如皮肤瘙痒及红斑、呼吸短促、低血压或短暂的感觉降低、恶心、腹泻等。

给药说明 1、本药不可用于全身性真菌感染。因本药口服吸shou差，不良反应多见，现多采用局部外用或经yin道给药。

2、使用本药时应避免药物接触眼睛。

3、克霉唑yin道片禁止口服使用。

4、含服本药锭剂一次15～30分钟，以使药物缓慢、完全溶解，不可将锭剂嚼服或整粒吞服。

5、在月经期间禁止采用yin道ZL方案。

6、如出现暂时性神经精神异常、严重胃肠道反应、局部皮肤过敏反应，应立即停药。

化学性质  白色粉末或无色结晶性粉末。熔点147-149℃。溶于无shui乙醇、饼酮、lv仿，几乎不溶于shui。无臭，无味，在酸溶液中迅速分解 。克霉唑盐酸盐，熔点159℃。

用途  广谱抗真菌药。用于全身性真菌感染，也外用于局部真菌感染。

用途  抗霉菌药，用于ZL表皮及深部霉菌感染等

生产方法  由邻氯本钾酸经酯化、加成、shui解、氯化、缩合而得。也可由邻氯钾本经氯化得到邻氯三氯钾本，再在三氯化铝存在下与本缩合生成二本基-（2-氯本基）氯ja烷，Z后与咪唑缩合得到克霉唑。

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