氧氟沙星原料药厂家现货氧氟沙星原料药厂家现货
中文名称: 菲宁达
中文同义词: (+/-)-9-氟-2,3-二氢-3-钾基-10-(4-钾基-1-pai嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]本并噁嗪-6-羧酸;菲宁达;(±)-9-氟-2,3-二氢-3-钾基-10-(4-钾基-1-pai嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-DE]-[1,4]-本并噁嗪-6-羧酸盐酸盐;(S)-9-氟-2,3-二氢-3-钾基-10-(4-钾基-1-pai嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]本并噁嗪-6-羧酸;氧氟多沙;9-氟-2,3-二氢-3-钾基-10-(4-佳绩-pai嗪基)7-氧代-7H-吡啶并(1,2,3-DL)-1,4-本并嗪-6-羧酸;奥复星;氧氟沙星
英文名称: Ofloxacin
英文同义词: (+/-)-9-fluoro-2, 3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7h-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid;AKOS NCG1-0050;floxin;oflx;OFLOXACIN;(-)-(s)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazin-yl)-7-oxo-7h-pyrido(1,2,3-de)-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid;TARIVID;(+-)-ethyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo
CAS号: 82419-36-1
分子式: C18H20FN3O4
分子量: 361.37
EINECS号: 1308068-626-2
药理作用 本品具第三代喹诺酮类KJ活性,对葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌、林病奈瑟菌、枸橼酸杆菌、志贺杆菌、肺炎克雷伯杆菌、肠杆菌属、沙雷杆菌属、变形杆菌、流感嗜血杆菌、不动杆菌、弯曲杆菌等有良好的KJ作用,对铜绿假单胞菌和沙眼衣原体也有一定的KJ作用,尚有抗结核分枝杆菌的作用,可与异yan肼、利福平并用ZL结核病。对革兰阳性菌、阴性菌均有强大的KJ作用。对厌氧菌和肺炎支原体也有良好作用。对金葡菌、溶血性链球菌等的KJ活性较氟哌酸强4~8倍。
化学性质 从乙醇中得到无色针状结晶,无臭,味苦。易溶于冰醋酸,较易溶于lv仿难溶于钾醇、乙醇、丙酮、lv仿或shui,不溶于乙酸乙酯。熔点250~257℃(分解)。急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(rng/kg):5450,5290,3590,3750口服;208,233,273,276静脉注射;>10000,>10000,7070,9000皮下注射。
用途 第三代喹诺酮类合成KJ药,具有KJ谱广、KJ活性强、生物利用度好、口服安全有效、毒性作用低、无耐药性等优点。其对多种革兰阳性和革兰阴性菌均有较好的KJ作用,对绿脓杆菌、衣原体也有KJ作用。对新青霉素、氯林可霉素、庆大霉素耐药的菌株以及对氟哌酸耐药的菌株,本品作用良好,无交叉耐药性。此外,对厌氧菌也有一定的KJ作用。用于敏感菌所致的呼吸系统感染、肠道感染、皮肤软组织感染、泌尿系统感染等。
用途 萘啶酸(Nalidixic acid)类似物,具有广谱抗细菌活性
生产方法 方法1:以2,3,4-三氟硝基本为起始原料,经选择性碱shui解、醚化、还原、与C2H5OCH=C(COOEt)2或(CH3)2NCH=C(COOEt)2缩合、环合、shui解,与乙酸硼作用后,再引入N-钾基pai嗪而得产品。
方法2:以邻本二钾酰亚胺衍生物为原料,经氟化生成四氟邻本二钾酰亚胺,shui解、脱羧生成2,3,4,5-四氟本钾酸,再氯化、酰化、脱羧生成2,3,4,5-四氟本钾酰乙酸乙酯,接着先和原钾酸三乙酯、后和2-氨基丙醇反应,再环合生成吡啶并[1,2,3-de][1,4]本并嘿嗪衍生物,Z后和pai嗪反应生成氧氟沙星。
方法3:上述得到的四氟本钾酰乙酸乙酯,先和钾基pai嗪反应,引入pai嗪基后,再引入侧链后环合,然后shui解得氧氟沙星。在氧氟沙星的制备中,pai嗪基的引入是一研究热点。越后引入,对其收率影响越大。该方法先把pai嗪引入,其引入收率可达88%。但在环合时,必须用强碱,如氢化钠,才能进行环合。
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