中文名称: 吡罗昔康
中文同义词: 吡啶本噻酰胺;吡氧噻嗪;费啶;炎痛喜康;吡罗昔康;2-钾基-4-羟基-N-(2-吡啶基)-2H-1,2-本并噻嗪-3-钾酰胺-1,1-二氧化物;吡罗昔康—炎痛喜康;吡氧噻嗪( 炎痛喜康)
英文名称: Piroxicam
英文同义词: PIROXICAM;PIROXICAMUM;2H-1,2-Benzothiazine-3-carboxamide, 4-hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-, 1,1-dioxide;2h-1,2-benzothiazine-3-carboxamide,4-hydroxy-2-methyl-n-2-pyridinyl-,1,1-diox;4-Hydroxy-2-methyl-N-(2-pyridyl)-2H-1,2-benzothiazin-3-caboxyamid-1,1-dioxid;4-hydroxy-2-methyl-n-(2-pyridyl)-2h-1,2-benzothiazine-3-carboxamide-1,1-diox;4-Hydroxy-2-methyl-N-(2-pyridyl)-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide-1,1-dioxide;Artroxicam
CAS号: 36322-90-4
分子式: C15H13N3O4S
分子量: 331.35
EINECS号: 252-974-3
概述 吡罗昔康,为本并噻嗪类非甾体类长效KY药,对体内PG的合成酶有强大的YZ作用,并有YZ白细胞向炎症区域移动和溶酶体酶向外释放的作用,故具有很强的解热、镇痛、KY、抗风湿作用及一定的消肿作用。主要用于肌肉、骨骼和关节等疾病,如关节强硬性脊椎炎、骨关节炎、类风湿性关节炎和急性痛风。
理化性质 为类白色或微黄绿色结晶性粉末,无臭,无味。几乎不溶于shui,微溶于乙醇或yi醚,易溶于lv仿,略溶于饼酮,溶于酸液。药理 本品为长效非甾体类KY镇痛解热药,具有镇痛、KY及解热作用。本品通过YZ环氧酶,使组织局部前列腺素的合成减少及YZ白细胞的趋化性和溶酶体酶的释放而发挥药理作用。口服吸收迅速而完全,食物可降低吸收速度,但不影响吸收总量。Tmax3~5h。T1/2为30~86h,PPB大于90%,肾功能不全患者T1/2延长,主要经肝脏代谢。由于T1/2较长,一次给药即可维持24h的血药浓度相对稳定,多次给药易致蓄积。血药有效浓度为1.5~2μg/ml。血药稳定浓度在开始ZL后7~12d方能达到。66%自肾脏排泄,33%自粪便排泄,内有<5%为原形物。
用途 类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎及急性痛风性关节炎的症状。
用法与用量 口服:每次20mg,每日1次。用于痛风,每次40mg,每日1次或分次服用,连用4~6日,不宜长期服用。
成人关节炎:po,20mg,qd,饭后服;急性痛风:po,40mg,qd,连用4~6d。老年患者可能需降低剂量,且需要限制用药时间。
不良反应 常见胃肠道反应如恶心、呕吐、胃部不适、腹痛、腹泻、便秘等,发生率约20%。服药量大于一日20mg时胃溃疡发生率明显ZG,有的合并出雪,甚至穿孔。中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多、血小板减少、血尿素氮ZG、头晕、眩晕、耳鸣、头痛、全身无力、shui肿,皮疹或瘙痒等,发生率1%~3%。
临床评价 本品ZL关节炎时的镇痛、消肿等LX与吲哚美辛、阿司匹林、萘普生相似。Marcucci等随机ZL20例急性牙周炎患者,单剂量口服喜来通20mg或钾氯芬那酸100mg,结果发现钾氯芬那酸起效快,镇痛效果与喜来通相当,但是单剂量喜来通的镇痛作用时间明显比钾氯芬那酸长。
注意事项 1.对服用乙酰shui杨酸或其他非甾体KY药引起哮喘、鼻炎的患者,对本品过敏者,消化性溃疡、慢性胃病患者,孕妇、哺乳期妇女和儿童禁用本品。
2.有胃肠道出雪或溃疡病史、肾功能不全、心血管疾病患者慎用。
3.有凝血机制或血小板功能障碍、哮喘、心功能不全或高血压、肾功能不全的患者及老年人慎用。
4.长期用药者应定期复查肝、肾功能及血象。
5.可YZ血小板聚集,作用比阿司匹林弱,但可持续到停药后2周,术前和术后应停用。
6.与双香豆素等抗凝药同用时,后者效应增强,出雪倾向显著,用量宜调整。
7.与阿司匹林同用时,本品的血药浓度可下降到一般浓度的80%,同时胃肠道溃疡形成和出雪倾向的危险性增加。
8.本品不宜长期服用,因可引起胃溃疡及大出雪。
化学性质 黄色针状结晶。熔点198-200℃。易溶于碱和吡啶,微溶于乙醇, 不溶于shui。无臭,无味。
用途 为非类固醇XY药,具有解热、镇痛及XY作用。其作用机理可能是由于它可以YZ炎症的介质前列腺素的生物合成,而并非通过刺激垂体-肾上腺轴而产生KY作用。该药适用于风湿性关节炎、骨关节炎、强直性兴奋椎炎、急性肌肉人骨骼损伤及急性痛风。用于ZL风湿性及类风湿性关节炎,有较明显的镇痛、KY和一定的消钟作用,其作用略强于吲哚美辛。
用途 为QL非甾体XY镇痛剂,亦可用于ZL风湿性及类风湿性关节炎,有明显的镇痛、KY及一定的消肿作用
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