罗乐替尼 CO-1686YZ剂，货号1374640-70-6现货可发

CO-1686YZ剂，货号1374640-70-6现货可发

产品描述：

CO-1686是一种新型、口服、靶向共价（不可逆）的表皮细胞生长因子受体(EGFR)突变YZ剂，能够YZ关键激活突变和T790耐药突变，使野生型EGFR信号闲置。该药开发用于携带初始激活EGFR突变及主要抗性突变T790M的NSCLC患者的ZL。

中文名称:    CO1686
中文同义词:   ROCILETINIB;CO-1686(ROCILETINIB);罗乐替尼
英文名称:    CO-1686
英文同义词:    CO-1686;AVL-301;CNX-419;CO-1686 (AVL-301);CO-1686/CO1686;
CAS号:    1374640-70-6
分子式:    C27H28F3N7O3
分子量:    555.5515296

用途：

癌症药物    2014年5月20日，克洛维斯肿瘤公司(Clovis Oncology)宣布，美国FDA授予其试验药物CO-1686突破性ZL药物资格，其作为单一药物二线用于ZLT790M突变患者EGFR突变非小细胞肺癌（NSCLC）。该突破性ZL药物资格的授予基于CO-1686正在进行的一项1/2期研究中期的有效性及安全性结果。相关研究数据表明，CO-1686属第三代EGFRYZ剂，用于ZL非小细胞肺癌，克服EGFR T790M突变产生的耐药性，对携带T790M+EGFR突变的NSCLC具有良好的LX和耐受性。其市场的主要竞争对手阿斯利康(AstraZeneca)的第三代EGFRYZ剂AZD9291也获得了FDA突破性药物资格。

CO-1686YZ剂，货号1374640-70-6现货可发结构式：

生物活性    Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一种不可逆的，突变选择性的EGFRYZ剂，作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT， Ki分别为21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。
靶点：EGFR (L858R/T790M) EGFR (wt) 
IC50：21.5 nM(Ki) 303.3 nM(Ki)

体外研究    CO-1686YZ突变体EGFR表达的细胞中的p-EGFR，IC50的范围为62 到187 nM，同时YZEGFR磷酸化，在三个WT EGFR 表达的细胞中，IC50 > 2,000 nM。CO-1686选择性YZNSCLC细胞表达的突变体EGFR的生长，GI50范围为7 到 32 nM，并诱导细胞凋亡。CO-1686抗性NSCLC细胞系表现出上皮间质转化的信号和对AKTYZ剂增加的敏感性。

齐岳生物供应各种靶向激酶小分子YZ剂，蛋白激酶是一类催化蛋白质磷酸化反应的酶。它能把腺苷三磷酸(通常是ATP)上的γ-磷酸转移到蛋白质分子的氨基酸残基上，是细胞生命活动的重要使者，传递各种细胞外的信息，从而对外在刺激做出反应。蛋白激酶主要分为两大类，即丝氨酸/苏氨酸激酶和酪氨酸激酶。

蛋白酪氨酸激酶(PTX)是一组酶系,分受体型和非受体型.常见的受体型包括表皮生长因子受体(EGFR)家族、胰岛素受体家族、血小板衍化生长因子受体(PDGFR)家族、血管内皮生长因子受体(VEGFR)家族、纤维细胞生长因子受体(FGFR)家族等;非受体型包括SRC、ABL、JAK、ACK、CSK、FAK、FES、FRK、TEC、SYK家族等.PTK是多种肿瘤Z常见的生长因子受体,YZ其活性可破坏肿瘤细胞的信号传导,YZ肿瘤细胞增殖和新生血管形成,而对正常细胞影响较小.酪氨酸激酶YZ剂可作为三磷酸腺苷（ATP）与酪氨酸激酶结合的竞争性YZ剂，也可作为酪氨酸的类似物，阻断酪氨酸激酶的活性，YZ细胞增殖，已经开发为数种抗肿瘤药物。

产品列表：

产品优势：
1. 价格：比进口便宜40-50%
2. 品质：和进口品质一样 纯度95%+
3. 技术：提供每一批次产品的核磁、HPLC图谱信息  
4..货期：常年现货

售后服务：如遇质量达不到95%或使用体验不好 均无条件退货
运输说明：低温产品运输过程中加装齐岳生物专用冰袋运输。事先用冰袋把产品包裹起来，再使用泡沫盒密封，用胶带严实密封泡沫盒，再放入齐岳专用的箱子（保温效果Z少可以持续一周），然后交付给合作快递，安全快速GX放心的送至客户的手中，保证产品的性质稳定如一，为您的实验保驾护航。

温馨提示：仅供科研（zhn2018.11.26）