头孢克洛新品上市|KJ类
中文名称: 头孢克洛
英文名称: Cefaclor
CAS号: 53994-73-3
分子式: C15H14ClN3O4S
分子量: 367.81
EINECS号: 258-909-5
理化属性: 微臭。在水中微溶,在甲醇、乙醇、氯fang或二氯甲烷中几乎不溶。
下延产品: 头孢克洛分散片、头孢克洛胶囊
运用: 属头孢类KJ素药,主要用于泌尿道感染和呼吸道感染等。
含量: 99%
外观: 白色粉状
包装: 25KG/纸板桶
药理作用
头孢克头孢克洛为第二代口服头孢菌素,其KJ作用机制与其他头孢菌素类药相似,主要通过与细菌细胞内的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,YZ细菌细胞壁的生物合成而起杀菌作用。金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌(包括产青霉素酶和非耐甲氧西西林菌株)、肺炎链球菌、白喉杆菌、克雷白菌属、梭状芽胞杆菌属、大肠杆菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、肺炎球菌、伤寒沙门菌属、志贺菌属、脑膜炎球菌等对头孢克洛敏感。吲哚阳性变形杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属和铜绿假单胞菌等对头孢克洛耐药。 [2]
药代动力学
头孢克头孢克洛口服吸收良好。空腹服用250mg或500mg,约30~60min达血药浓度峰值,分别为6.0μg/ml和12μg/ml;但饭后口服500mg后的血药峰值浓度仅为6.3μg/ml。药物吸收后分布于大部分器官组织及组织液中。在唾液和泪液中浓度较高,在脑组织中的浓度较低,在胆汁中药物浓度低于血药浓度。头孢克洛血浆蛋白结合率为22%~26%,15%的给药量可在体内代谢。头孢克洛主要(超过80%)通过肾小球过滤和肾小管分泌,随尿液以原形排出。消除半衰期为30~60min,肾衰竭者半衰期可延长至2.3~2.8h。此外,约有0.05%的药量可经胆汁排泄。血液透析能清除部分药物。 [2]
适应证
头孢克洛主要适用于敏感菌所致的急性咽炎、急性扁桃体炎、中耳炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、皮肤软组织感染和尿路感染等。 [2]
用法用量
1.成人:1.每次250mg,每8小时1次,重症感染或敏感性较差的细菌引起的感染,剂量可加倍,但每天剂量不超过4g。
2.肾功能不全时剂量:肾功能轻度不全者可不减量,肾功能中度和重度减退者的剂量应分别减为正常剂量的1/2和1/4。
3.儿童:常用量为每天20mg/kg,分3次(每8小时1次)给药,重症感染可按每天40mg/kg给予,但每天总量不宜超过1g。
注意事项
1.对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素可能过敏;对青霉素类、青霉素衍生物过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。
2.慎用:(1)对青霉素类药过敏者慎用;(2)头孢克洛可透过胎盘,孕妇慎用;(3)头孢克洛可以少量分泌入乳汁,哺乳期妇女慎用;(4)有哮喘或其他过敏史的患者慎用;(5)严重肾功能不全者慎用;(6)有胃肠道疾病尤其是假膜性肠炎者慎用。
3.药物对检验值或诊断的影响:(1)使用头孢克洛时可出现直接抗人球蛋白(Coombs)试验阳性反应;(2)使用头孢克洛时硫酸铜尿尿糖试验可呈假阳性,但葡萄糖氧化酶试验法则不受影响。
4.用药前后及用药时应当检查或监测:对肾功能严重不全或完全丧失者,用药中应进行血药浓度监测。
头孢克洛新品上市|KJ类
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