左炔诺孕酮原料厂家价格|孕药物
中文名称: 左炔诺孕酮
英文名称: Levonorgestrel
CAS号: 797-63-7
分子式: C21H28O2
分子量: 312.45
EINECS号: 212-349-8
熔点 206°C
运用: 用于孕临床效果好,使用方便,续用率高,宜选用于不想绝育而随时需要恢复生育的妇女,可以随时取出埋植剂。是目前国际上应用Z广泛的一种口服孕药。
含量: 98%
外观: 白色粉状
包装: 1kg/铝箔袋
类别: 医
行业:
领域: 孕药物
药代动力学
口服易自胃肠道吸收。口服左炔诺孕酮1mg,2、8及24小时测定血药浓度,依次为8.1ng/ml、3.8ng/ml及1.3ng/ml。t1/2为5.5~10.4小时。口服后主要分布:肝、肾、卵巢及子宫。主要在肝内代谢。代谢物主要为3α、5β-四氢甲基炔诺酮。24小时即可排除绝大部分,且体内无滞留。
适应症
用于女性紧急孕,即在无防护措施或其他孕方法偶然失误时使用。 [4]
用法及用量
该品为左旋甲炔诺酮的光学活性部分,其活性比甲炔诺酮强1倍,故使用剂量可减少一倍,不良反应也相对减弱。左炔诺孕酮为短效口服孕药。但均不单独使用,而与炔雌醇合用。1.于月经的当天算起,第5天午饭后服药一次,间隔20天服第二次,或月经第5天及第10天各服1片,以后均以第二次服药日期,每月服1片,一般在服药后6~12天有撤退性出血。服药后不良反应重者,第4个周期开始可改用减量片。2.原服用短效口服孕药改服长效孕药时,可在服完22片后的第二天接服长效孕药片,以后每月按开始服长效孕药的同一日期服药1片。
①一般在睡前服,副反应可减轻。
②服药前半期发生突破性出血,可每晚加服炔雌醇0.01mg,直到服完这周期为止;如出血发生在服药后半期,可每日加服1片孕药,到停药为止;如出血量似月经量,则应停药按行经对待。
③在停药7日内仍未行经时,可开始服下一周期的药。
④连服两个周期未行经者,应查明闭经原因,排除妊娠。
⑤每日服用孕药时间应相同,以免血药浓度波动大,影响孕效果。
功能主治
主要用作探亲孕药和紧急孕药,与雌激素合并使用,系短效和长效
口服孕药,有YZ排卵作用,是当前国内外应用Z广泛的。也可用于ZL月经不调,子宫功能性出血及子宫内膜异位症等。适应症状
该品与炔雌醇组成复合片或双相片、三相片,用作短效口服孕药,通过改变剂型可用作多种长效孕药。口服吸收迅速,经O.5~2小时血浓度达峰值,T1/2为10~24小时。蛋白结合率93~95%,生物利用度。较多分布在肝、肾、卵巢及子宫,代谢物主要以葡萄糖醛酸盐和硫酸盐形式从尿和粪便中排泄。与炔雌醇组成复合片或双相片、三相片可作为短效口服孕药。复合片降低高密度脂蛋白较明显,双相片、三相片则影响较小;由于三相片每周期减少该品用量约40%,不良反应少。该品是目前国际上应用Z广泛的一种口服孕药,用于妇女孕。其埋植剂自1983年在芬兰上市后,现已被多个国家批准使用。5.5万名埋植者的经验表明妊娠率非常低,5年累积约3.9%。
药理作用
左炔诺孕酮(LNG)为全合成的孕激素,是消旋炔诺孕酮的光学活性体,活性比炔诺孕酮强1倍,约为炔诺酮的100倍。为此,剂量比炔诺孕酮可减半,不良反应也减少。左炔诺孕酮主要作用于下丘脑和垂体,使月经中期FSH和LH水平的高峰明显降低或消失,卵巢不排卵,有明显的抗雌激素活性,比炔诺酮强10倍左右,几乎不具有雌激素活性。能使宫颈粘液变稠阻碍精子穿透。对子宫内膜转化显示极强的孕激素活性,可使子宫内膜变薄,内膜上皮细胞呈低柱形,分泌功能不良,不利于孕卵着床。LNG也有一定雄激素活性和蛋白同化作用,口服或皮下注射均可YZ排卵。
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