恩拉霉素预混剂价格|饲料添加剂
中文名称: 恩拉霉素预混剂
中文同义词: 恩拉霉素预混剂
英文名称: Enramycin Premix
下延产品: 家畜饲料、家禽饲料
运用: 用于家禽和猪的促生长
用法用量: 仔猪饲料8%恩拉霉素预混料125克/吨,肉用仔鸡全价料中添加8%恩拉霉素预混料125克/吨,蛋用雏鸡全价料中添加8%恩拉霉素预混料125克/吨,生长育肥猪饲料中添加8%恩拉霉素预混料65克/吨
含量: 8%
外观: 棕褐粉状
包装: 25kg/复合编织袋 不可拆分
适应证
1.恩曲他滨与其他抗病毒物合用于成人HIV-1感染的ZL。患者为未经过逆转录酶YZ剂ZL和经过逆转录酶YZ剂ZL病毒已被YZ者。
2.用于慢性乙型肝炎ZL。
不良反应
临床应用中,接受恩曲他滨和其他抗病毒物ZL,Z常见的不良反应有头痛、腹泻、恶心和皮疹,程度从轻到中等严重。约1%病人因以上原因中止服药。所有不良反应发生频率与对照组相当,但皮肤色素沉着在恩曲他滨组略高。皮肤色素沉着以出现于手掌和/或足底明显,一般较轻,且不伴其他症状。其临床意义及机制尚不明确。
注意事项
本品主要经肾脏排泄,故肾功能不全患者服用本品应减量。
孕妇服用恩曲他滨可能对胎儿和新生儿有不利影响。本品通过乳腺分泌也可影响到受乳婴儿。故除考虑挽救母亲生命,一般不推荐孕妇和哺乳期妇女使用本品。
儿童尚未建立安全有效的依据。故儿童不推荐使用。老年人在选择剂量时应谨慎。可根据其肝、肾、心脏功能的衰退、伴发的疾病以及其也药物ZL的影响,酌情减量服用。
药物过量的影响尚未知,如果出现药物过量,应进行监护。必要时应用维持剂量ZL
药理作用
恩曲他滨为化学合成类核苷胞嘧啶。其抗HIV-1的机制是通过体内多步磷酸化,形成活性三磷酸酯竞争性地YZHIV-1逆转录酶,同时通过与天然的5-磷酸胞嘧啶竞争性地渗入到病毒DNA合成的过程中,导致其DNA链合成中断。其抗HBV的机制是由于HBV复制过程含有恩曲他滨的作用靶点,即逆转录过程。对哺乳动物DNA聚合酶α、β、ε和线粒体DNA聚合酶γYZ活性弱。
体外抗病毒活性:体外进行的实验室和临床抗HIV病毒株有淋巴母细胞系、MAGI-CCR5细胞系和周围血单核细胞中评估。50%YZ浓度(IC50)值范围是0.0013~0.158μg/mL。在与核苷类反转录酶YZ剂(NRTI)、非核苷类反转录酶YZ剂(NNRTI)和蛋白酶YZ剂(PI)联用的研究中,显示有药物协同作用。多数的合并用药临床研究还未进行。体外试验显示对HIV-1中A、C、D、E、F和G亚型有抗病毒活性(IC50值范围是0.007~0.075μg/mL),对HIV-2型显示有种属特异的YZ活性(IC50值范围是0.007~1.5μg/mL)。
药代动力学
药动学评估在健康志愿者和HIV感染个体中进行。两组人群中药物代谢动力学相似。
吸收:口服给药吸收迅速,分布广泛,给药1~2小时后血浆药物浓度达峰值。20例HIV感染病人倍数剂量口服给药,(平均值±SD)恩曲他滨血浆峰浓度(Cmax)为1.8±0.7μg/mL,24小时血浆药物浓度-时间曲线下面积(AUC)为10.0±3.1(h·μg)/mL。给药后24小时平均稳态血浆浓度为0.09μg/mL。平均生物利用度为93%。倍数剂量给药药动学与剂量(25~200mg)成比例。
分布:体外恩曲他滨与人血浆蛋白的结合率<4%,当浓度超过0.02~200μg/mL范围时以游离状态存在。在峰浓度时,血浆与血液药物浓度比率为1.0,精液与血浆药物浓度比为4.0。
代谢:体外研究显示恩曲他滨不是人类CYP450酶YZ剂。服用14C标记的恩曲他滨,以原形到达尿(86%)和便(14%)中。剂量的13%转化成三种代谢物。其生物转化包括硫基部分的氧化形成3′-亚砜非对映异构体(9%),与葡萄糖醛酸结合形成2′-氧-葡萄糖苷酸(4%)。其他代谢物尚未确定。
排泄:恩曲他滨血浆半衰期约10小时。肾脏恩曲他滨清除率比血肌酐清除率大,推测通过肾小球滤过和肾小管分泌途经排出,可能有与其竞争的经肾排泄的物质。
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