CAS:115473-15-9 坎地沙坦酯原料药厂家

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坎地沙坦酯原料药厂家

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中文名称:坎地沙坦酯
英文名称:Candesartan cilexetil
CAS号:    145040-37-5
分子式:    C33H34N6O6
分子量:    610.66
熔点     168-170?C
储存条件     -20°C Freezer
CAS 数据库    145040-37-5(CAS DataBase Reference)
抗高血压药物坎地沙坦的前体药物--坎地沙坦酯    高血压病由于它的发病率高，致残率高、死亡率高，以及由此而导致的YL、社会、家庭、经济等多种负担，使高血压病已由单纯的个人病痛变为严重的社会问题。研制与开发ZL高血压的一线药物愈来愈成为世界各大厂商争相竞逐的焦点。ZL高血压的主要目的是Z大限度地降低心血管病的死亡和病残的总危险，抗高血压ZL的目标是将血压恢复至140/90mmHg以下。
目前，临床上抗高血压药物较多，主要为五类，即利尿药、β-阻滞剂、血管紧张素转换酶YZ剂(ACE-Ⅰ)、钙拮抗剂、和α-阻滞剂。它们在使用上都有其一定的局限性与副作用。80年代以来，ACE-Ⅰ被广泛应用各种心血管疾病的ZL，并已被证明对高血压有较好的降压作用。但是，因为ACE-Ⅰ也YZ缓激肽的降解，致使病人在ZL中经常出现干咳现象。
目前，一类新型抗高血压药--血管紧张素Ⅱ受体拮抗已陆续上市，这类药物的典型代表是默沙东公司的losatran、诺华公司的valsartan以及史克公司的eprosartan。由于这类药的作用比ACE-Ⅰ更为特异，使其降压作用增加而副作用减少并且不会引起咳嗽，还有血管、肾脏和心脏保护作用，这类型药物已成为高血压药市场中的竞争主角。
坎地沙坦酯为坎地沙坦的前体药物，作用强度为洛沙坦的10倍，作用的选择性良好(对AT1受体的亲和力比AT2高10000倍以上)，作用时间长（每天服药1次），由于为前体药物口服后在体内释放活性作用比较平缓，因此是理想的高血压ZL药物。
国外预测本品的年销售额可达20亿美元，故开发本品必将取得良好的经济效益及社会效益。
注意事项    1、慎重用药（对下列患者应慎重用药）（1）有双侧或单侧肾动脉的患者（见2重要的基本注意事项）。（2）有高血钾的患者（见2重要的基本注意事项）。（3）有肝功能障碍的患者（有可能使肝功能恶化。并且，据推测活性代谢物坎地沙坦的清除率降低，因此应从小剂量开始服用，慎重用药，参照【药代动力学】项）。（4）有严重肾功能障碍的患（由于过度降压，有可能使肾功能恶化，因此1日1次，从2mg开始服用，慎重用药）。（5）有药物过敏史的患者。（6）老年患者（参照【老年患者用药】项）。（7）肾移植：对于近期做肾脏移植手术的病人，尚未有本品用药经验。（8）大动脉和左房室瓣狭窄（阻塞性心肌肥大症）：使用其他血管扩张剂的患者，患者血液动力学相关的大动脉或左房室瓣狭窄或者阻塞性心肌肥大症的病人特别慎用。（9）轻、中度肾上腺皮质激素过多症：轻、中度肾上腺皮质激素过多症患者，对于YZ肾素-血管紧张素、醛固酮系统起作用的降压药物通常没有反应，因此不主张服用本品。2、重要的基本注意事项（1）有双侧或单侧肾动脉狭窄的患者，服用肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物时，由于肾血流和滤过压的降低可能会使肾功能危险性增加，除非被认为ZL必需，应尽量避免服用本药。（2）由于可能加重高血钾，除非被认为ZL必需，有高血钾的患者，应尽量避免服用本药。另外，有肾功能障碍的不可控制的糖尿病，由于这些患者易发展为高血钾，应密切注意血钾水平。（3）由于服用本制剂，有时会引起血压急剧下降，特别对下列患者服用时，应从小剂量开始，增加剂量时，应仔细观察患者的状况，缓慢进行。A、进行血液透析的患者。B、严格进行限盐疗法的患者。C、服用利尿降压药的患者（特别是Z近开始服用利尿降压药的患者）。（4）因降压作用，有时出现头晕、蹒跚、故进行高空作业、驾驶车辆等操纵时应注意。（5）手术前24小时停止服用。（6）药物交付时：PTP包装的药物应从PTP薄板中取出后服用（有报道因误服PTP薄板坚硬的锐角刺入食道粘膜，进而发生穿孔，并发纵隔炎等严重的合病症）。

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