1 ZD3759，CAS号:1626387-80-1 现货供应

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AZD3759

产品描述 ZL神经系统转移肺癌的新药

中文名称:      AZD3759

中文同义词:   AZD3759;(2R)-2,4-二甲基-1-羧酸 4-[(3-氯-2-氟苯基)氨基]-7-甲氧基-6-喹唑啉基酯;1-PIPERAZINECARBOXYLIC ACID, 2,4-DIMETHYL-, 4-[(3-CHLORO-2-FLUOROPHENYL)AMINO]-7-METHOXY-6-QUINAZOLINYL ESTER

英文名称:      AZD 3759

英文同义词:   AZD 3759;AZD3759;AZD-3759;(2R)-2,4-Dimethyl-1-piperazinecarboxylic acid 4-[(3-chloro-2-fluorophenyl)amino]-7-methoxy-6-quinazolinyl ester;HY-18750;azd3579;1-Piperazinecarboxylic acid, 2,4-dimethyl-, 4-[(3-chloro-2-fluorophenyl)amino]-7-methoxy-6-quinazolinyl ester, (2R)-;4-((3-Chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl (2R)-2,4-dimethylpiperazine-1-carb

CAS号:  1626387-80-1

分子式:   C22H23ClFN5O3

分子量:   459.91

EINECS号:   1592732-453-0

相关类别:      医药原料药;原料药【仅供科研】;小分子YZ剂

Mol文件:       1626387-80-1.mol

产品描述       AZD3759是一种有效的，具有口服活性的，CNS-渗透性EGFRYZ剂，对EGFR (WT)，EGFR (L858R)，和 EGFR (exon 19Del)的IC50分别为0.3 nM，0.2 nM，和 0.2 nM。AZD3759YZEGFR磷酸化，IC50为7.2 nM。AZD3759对pEGFR通路和EGFR突变基因衍生的细胞PC-9和H3255的增殖表现出YZ作用，IC50分别为7.7 nM和7 nM，对H838细胞的增殖没有活性。

AZD3759的一期临床试验表现出非常好的颅内病灶的控制活性，该药的使用剂量被推荐为200mg或300mg每次，每天两次。AZD3759对颅外病灶的控制不比其他EGFR靶向药物表现更好，但是对颅内病灶的控制活性显示出较大的优势。

该临床试验中的脑膜转移患者可从AZD3759的ZL中获益，且300mg剂量似乎更能获得更大的控制率。

ZL神经系统转移肺癌的新药    非小细胞肺癌是威胁人类健康的重大疾病之一。 更为严重的是高达50%这种癌症患者在其一生中会发生神经系统转移， 转移后的肺癌目前还无药可治。 Z近，张小林博士领导的阿斯利康ZG团队成功地研发了一种ZL神经系统转移肺癌的新药AZD3759。他们的早期研发结果已发表在《Journal of Medicinal Chemistry》。