1 CAS 763114-26-7 杂环类;奥拉帕尼中间体

CAS 763114-26-7 杂环类;奥拉帕尼中间体

CAS 763114-26-7 杂环类;奥拉帕尼中间体

中文名称:      5-[(3,4-二氢-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-氟苯甲酸

CAS号:  763114-26-7

分子式:   C16H11FN2O3

分子量:   298.2685432

EINECS号:   1592732-453-0

相关类别:      杂环类;医药中间体;奥拉帕尼中间体;有机中间体

Mol文件:       763114-26-7.mol

中文名称:      

英文名称:

       tert-Butyl4-[4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazol-1-yl]piperidine-1-carboxylate

英文同义词:

CAS号:  877399-74-1

分子式:   C19H32BN3O4

分子量:   377.29

EINECS号:   1308068-626-2

相关类别:      系列

Mol文件:       877399-74-1.mol

英文名称: Dalcetrapib

英文同义词: JTT-705;RO4607381;Dalcetrapib;Unii-3D050liq3h;Dalcetrapib(JTT-705);JTT-705 (Dalcetrapib);EZSolution Dalcetrapib;Dalcetrapib(JTT-705),JTT705;Dalcetrapib (JTT-705, RO4607381);S-2-(1-(2-ethylbutyl)cyclohexanecarboxamido)phenyl 2-methylpropanethioate

中文名称: CETPYZ剂

中文同义词: 达塞曲匹;CETPYZ剂

CBNumber: CB5299629

CAS号: 211513-37-0

分子式: C23H35NO2S

分子量: 389.59

MOL File: 211513-37-0.mol

CETPYZ剂化学性质

安全信息

CETPYZ剂 性质、用途与生产工艺

达塞曲匹是rhCETPYZ剂，IC50为0.2 μM，提高血浆中高密度脂蛋白（HDL）胆固醇。靶点:CETP                

体外研究

Dalcetrapib调节胆固醇酯转运蛋白活性。在人血浆中加入Dalcetrapib可诱导胆固醇酯转运蛋白构象变化。人血浆中CETP诱导的前β-高密度脂蛋白在Dalcetrapib低于3µM是浓度不变但在其为10µM时增加 。Dalcetrapib可显着增加前β-高密度脂蛋白的形成。在人血浆中Dalcetrapib在浓度为9μM可YZ胆固醇酯转运蛋白50%活。Dalcetrapib可在Hep G2细胞中YZ胆固醇酯转运蛋白活性，该YZ作用具剂量依赖性

体内研究

Dalcetrapib处理显着增加高密度脂蛋白胆固醇水平。在注射 [3H] cholesterol标记的自体巨噬细胞的仓鼠模型中，Dalcetrapib可显著增加粪消除中[3H]中性固醇和[3H]胆汁酸。Dalcetrapib增加血浆高密度脂蛋白- [3H]胆固醇。Dalcetrapib在雄性日本白兔模型中以口服30mg/kg剂量可YZ胆固醇酯转运蛋白95%活性。Dalcetrapib分别增加血浆高密度脂蛋白胆固醇水平27%和54%。雄性日本白兔口服剂量30mg/kg或100mg/kg每日3次可显着增加血清中高密度脂蛋白胆固醇。Dalcetrapib可显著增加HDL-C水平。Dalcetrapib处理兔5和7月后，和对照组相比，HDL 2-C比HDL 3-C比例明显增加，表明Dalcetrapib对胆固醇酯转运蛋白活性的YZ影响了高密度脂蛋白亚组分的的变化并优先增加HDL 2C含量。DalcetrapibZL增加血清酯酶活性和高密度脂蛋白相关的血小板活化因子乙酰水解酶活性，但可降低血浆溶血磷脂酰胆碱浓度。

溶解性:DMSO 78 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 78 mg/mL

稳定性:2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO

检测方式：GX液相色谱法HPLC≥98%

价格：电询

储存温度：-20℃

规格：10g,25g,50g,100mg,500g,1kg,10kg,100kg

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