CAS号1260251-31-7 细胞凋亡小分子
CAS号1260251-31-7 细胞凋亡小分子
中文名称: BIRINAPANT
中文同义词: TL-32711 ≥98%;比瑞那帕
英文名称: Birinapant
英文同义词:
CAS号: 1260251-31-7
分子式: C42H56F2N8O6
分子量: 0
EINECS号:
相关类别: Inhibitor;细胞凋亡;Inhibitors;小分子YZ剂,天然产物
BIRINAPANT 用途与合成方法
生物活性 Birinapant是一种类似SMAC的YZ剂,Z有效作用于cIAP1,Kd为<1 nM,对XIAP作用效果稍弱。
体外研究 Birinapant与XIAP和CIAP1结合的Kd分别为45 nM和 <1 nM。在TRAIL不敏感的SUM190(ErbB2的过度表达)细胞中,Birinapant独自诱导细胞死亡(IC 50约为300 nM),并显著增加TRAIL诱导的TRAIL敏感SUM149(三阴性,EGFR活化)细胞的凋亡。 Birinapant导致CIAP1迅速降解,caspase活化,PARP裂解,和NF-κB的激活。 Birinapant与TNF-α联用表现出强烈的体外抗黑素瘤作用。 Birinapant和TNF-α(1 ng/mL)联用YZ人黑素瘤细胞系WTH202,WM793B,WM1366和WM164生长,IC50分别为1.8,2.5,7.9和9 nM,而两种化合物单独都无效。Birinapant单独处理可诱导对WM9细胞增殖的YZ作用,IC 50为2.4 nM。Birinapant显著YZ这些细胞系中靶蛋白CIAP1和cIAP2。
纯度:99%+
包装价格:电询
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