达拉非尼
中文名称: 达帕菲尼（Dabrafenib，GSK2118436）
英文名称: N-[3-[5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-(tert-butyl)-4-thiazolyl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamide
中文同义词: N-[3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2,6-二氟苯磺酰胺;DABRAFENIB N-[3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2,6-二氟苯磺酰胺;达帕菲尼;N-[3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2,6-二氟苯磺酰胺(达帕菲尼中间体);达拉菲尼中间体6;达拉菲尼;达拉菲尼游离碱;达拉菲尼,达帕菲尼
英文同义词: Dabrafenib;N-[3-[5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-(tert-butyl)-4-thiazolyl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamide;Dabrafenib free base(GSK2118436A);Dabrafenib (GSK2118436);GSK2118436A;Dabrafenib (GSK2118436A);Dabrafenib KB-57246;Debrafenib API
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CAS号: 1195765-45-7
EINECS号: 1592732-453-0
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分子式: C23H20F3N5O2S2
分子量: 519.5624096
性状：粉末状
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生物活性 Dabrafenib (GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性YZ剂，IC50为0.8 nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。
体外研究 Dabrafenib对Raf激酶具有选择性，对B-Raf的活性比其它测试过的91%的激酶高400倍。 DabrafenibYZB-RafV600E激酶，导致ERK磷酸化降低和YZ细胞的增值，在特异性编码突变的B-RafV600E的癌细胞中细胞停滞在G1期。
体内研究 Dabrafenib（口服）YZB-RafV600E突变的黑色素瘤（A375P）的生长，在免疫受损小鼠中皮下注射结肠癌（Colo205），Dabrafenib（口服）同样能YZ肿瘤生长。
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