琥珀酸美托洛尔原料药厂家/价格
产品名称: | 琥珀酸美托洛尔 |
CAS: | 98418-47-4 |
标准: | BP |
有无证: | 有证 |
天然/合成: | 合成 |
提取来源: | |
级别: | 医药级 |
含量: | 99% |
外观: | 白色粉状 |
包装: | 25KG/纸板桶 可拆分 |
成份: | |
理化属性: | |
类别: | 医药原料 |
行业: | 医药原料 |
领域: | 选择性β1受体阻滞剂 |
下延产品: | 琥珀酸美托洛尔缓释片 |
运用: | ZL高血压、冠心病 慢性心力衰竭和心律失常的常用药物之一 |
用法用量: | 口服,一天一次,Z好在早晨服用,可掰开服用,但不能咀嚼或压碎,服用时应该用至少半杯液体送服。同时摄入食物不影响其生物利用度。 |
琥珀酸美托洛尔原料药厂家/价格
中文名称: 琥珀酸美托洛尔
中文别名:1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇琥珀酸盐
英文名称:Metoprolol succinate
英文别名:Metoprolol Succinate; ;1-[4-(2-methoxyethyl)phenoxy]-3-(propan-2-ylamino)propan-2-ol butanedioate (2:1);
CAS号: 98418-47-4
分子式:C34H56N2O10
分子量:652.8158
琥珀酸美托洛尔临床研究
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琥珀酸美托洛尔化学成分
琥珀酸美托洛尔。
琥珀酸美托洛尔功效主治
高血压。心绞痛。伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。 。
琥珀酸美托洛尔药理作用
美托洛尔是一种选择性的β1受体阻滞剂,其对心脏β1受体产生作用所需剂量低于其对外周血管和支气管上的β2受体产生作用所需剂量。琥珀酸美托洛尔的选择性是剂量依赖的,由于缓释片血药浓度的峰值明显低于同剂量的普通平片,使该剂型有相对更高的β1受体选择性。美托洛尔无β受体激动作用,几乎无膜激活作用。β受体阻滞剂有负性变力和变时作用。美托洛尔的ZL可减弱与生理和心理负荷有关的儿茶酚胺的作用,降低心率、心排出量及血压。在应激状态下,肾上腺分泌的肾上腺素增加,美托洛尔不会妨碍生理性血管扩张。在ZL剂量,美托洛尔对支气管平滑肌的收缩作用弱于非选择性的β受体阻滞剂,该特性使之能与β2受体激动剂合用,ZL合并有支气管哮喘或其他明显的阻塞性肺病的患者。美托洛尔对胰岛素释放及糖代谢的影响小于非选择性β受体阻滞剂,因而可用于糖尿病患者。与非选择性β受体阻滞剂相比,美托洛尔对低血糖的心血管反应如心动过速的影响较小,血糖回升至正常水平的速度较快。对于高血压患者,琥珀酸美托洛尔可明显降低直立位、平卧位及运动时的血压,作用持续24小时以上。美托洛尔ZL开始时可观察到外周血管阻力的增加,然而,长期ZL获得的血压下降可能是由于外周血管阻力下降而心排出量不变。对于男性中/重度高血压患者,美托洛尔可降低心血管病死亡的危险。美托洛尔不会引起电解质紊乱。对慢性心力衰竭的作用:在一项涉及3991例心功能NYHAⅡ-Ⅳ级、射血分数下降(≤0.40)的心力衰竭患者的研究(称为MERIT-HF)中,琥珀酸美托洛尔能增加存活率,减少入院ZL次数。长期接受ZL的患者的总体症状改善(纽约心脏病协会分级和总体ZL评估分值)。另外,琥珀酸美托洛尔能增加射血分数,减少左心室收缩末期和舒张末期的容量。对快速型心律失常的患者,本品可阻断交感神经活性增加的作用,使心率减慢。这主要通过降低起搏细胞的自律性,及延长室上性传导的时间。在心肌梗死后患者中,美托洛尔可减少再次心肌梗死的危险,减少心源性死亡特别是心肌梗死后猝死的危险。
琥珀酸美托洛尔药物相互作用
本品应避免与下列药物合并使用:类药物:类药物(对作过研究)可通过酶诱导作用使美托洛尔的代谢增加。普罗帕酮:4例已经使用美托洛尔的患者,在给予普罗帕酮后,美托洛尔的血浆浓度ZG2~5倍,其中2例发生与美托洛尔有关的副作用。这种相互作用在8例健康志愿者中得到证实。对于这种相互作用的可能的解释是,普罗帕酮与奎尼丁相似,可通过细胞色素P4502D6途径YZ美托洛尔的代谢。由于普罗帕酮也具有b受体阻滞效应,其与美托洛尔的联合使用很难掌握。维拉帕米:维拉帕米与b受体阻滞剂合用时(已有与阿替洛尔、普萘洛尔和吲哚洛尔合用的报道),有可能引起心动过缓和血压下降。维拉帕米和b受体阻滞剂对于房室传导和窦房结功能有相加的YZ作用。本品与下列药物合并使用时可能需要调整剂量:胺碘酮:一例报道显示,同时使用胺碘酮和美托洛尔,有可能发生明显的窦性心动过缓。胺碘酮的半衰期很长(约50天),这意味着在胺碘酮ZL停止后较长的一段时间内,使用美托洛尔仍有可能发生两药的相互作用。I类抗心律失常药物:I类抗心律失常药物与b受体阻滞剂有相加的负性肌力作用,故在左心室功能受损的患者中,有可能引起严重的血流动力学副作用。病态窦房结综合征和病理性房室传导阻滞的患者,也应避免同时使用美托洛尔和I类抗心律失常药物。丙吡胺和美托洛尔之间的相互作用已有明确的资料证明。非甾体类KY/抗风湿药(NSAID):已发现NSAIDKY镇痛药可抵消b受体阻滞剂的抗高血压作用。在这方面,经过研究的药物主要是吲哚美辛。b受体阻滞剂很可能不与舒林酸发生相互作用。在一项双氯芬酸的研究中,未发现b受体阻滞剂与双氯芬酸有相互作用。苯海拉明:在快速羟化代谢人群中,苯海拉明使美托洛尔通过CYP2D6转化代谢成α-羟美托洛尔的清除降低2.5倍。美托洛尔的作用因而增强。苯海拉明可能YZ其它CYP2D6底物的代谢。地尔硫卓:钙离子拮抗剂和b受体阻滞剂对于房室传导和窦房结功能有相加的YZ作用。已经有b受体阻滞剂与地尔硫卓合并使用时发生明显心动过缓的病例报道。肾上腺素:约有10例报道显示,接受非选择性b受体阻滞剂(包括吲哚洛尔和普萘洛尔)ZL的患者,在给予肾上腺素后发生明显的高血压和心动过缓。这些临床观察结果已经在对健康志愿者的研究中得到证实。局部麻醉药中的肾上腺素在血管内给药时有可能引起这种反应。根据推测,使用心脏选择性的b受体阻滞剂时,发生这种反应的危险性较低。苯丙醇胺:苯丙醇胺50mg单剂给药能使健康志愿者的舒张压升高到病理的水平。普萘洛尔通常能拮抗这种由苯丙醇胺引起的血压ZG。但是在接受大剂量苯丙醇胺ZL的患者中,b受体阻滞剂可反常地引起高血压反应。在单独使用苯丙醇胺ZL的过程中,也有发生高血压反应的报道。奎尼丁:奎尼丁在所谓的“快速羟化者”(该类型在瑞典超过90%)中可YZ美托洛尔的代谢,结果使后者的血浆浓度显著升高、b受体阻滞作用增强。其他经由同一酶解途径(细胞色素P4502D6)进行代谢的b受体阻滞剂,也可能会与奎尼丁发生同样的相互作用。可乐定:b受体阻滞剂有可能加重可乐定突然停用时所发生的反跳性高血压利福平:利福平可诱导美托洛尔的代谢,导致后者的血药浓度降低。若与西咪替丁、肼屈嗪、选择性的5-羟色胺重摄取YZ剂(SSRI)如帕罗西汀、氟西汀和舍曲林合用,美托洛尔的血浆浓度会增加。应严密监控同时接受其它b受体阻滞剂(如:滴眼液)或单胺氧化酶(MAO)YZ剂的患者。在接受b受体阻滞剂ZL的患者,吸入麻醉会增加心脏YZ作用。YCZ分2不 子,N
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