YY级硝酸咪康唑 制药级硝酸咪康唑【执行药辅药典标准】
YY级硝酸咪康唑 制药级硝酸咪康唑【执行药辅药典标准】
硝酸咪康唑又称达克宁、达克他林、霉可唑、密康唑、美康唑、霉康唑,是人工合成的1-苯乙基咪唑衍生物,属于咪唑类广谱抗真菌药物,是一种ZL皮肤癣的常用药物,不含激素,无副作用,其主要活性成分为咪康唑。硝酸咪康唑现在在ZG已很少使用。其KJ谱、KJ活性和作用机制均似克霉唑。可用作两性霉素BZL深部真菌感染无效时的替代药。适用于ZL新型隐球酵母和白假丝酵母等真菌所引起的全身性、播散性感染。口服吸收效果差,局部用药后主要停留在病变部位,吸收入体内甚少。在体内分布于体内各组织和液体中,可渗透入发炎的关节、玻璃体及腹膜中,但在痰液、唾液中浓度低,对血—脑脊液屏障穿透性亦差,不易透过血脑屏障。血浆蛋白结合率为90%。主要经肝脏代谢灭活为无活性的代谢产物。14%~22%代谢产物随尿液排泄,其中不到1%的药物原形。50%以原形从粪便排出。半衰期α相约为0.4小时,半衰期β相约为2.1小时,终末半衰期为20~24小时。
【硝酸咪康唑的作用机制】
(1)干扰细胞色素P450的活性,YZ真菌细胞膜麦角固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜并改变其通透性,使重要的细胞内物质外漏。
(2)YZ真菌的三酰甘油、磷脂的生物合成。
(3)YZ氧化酶和过氧化酶的活性,导致过氧化氢在细胞内过度聚积,引起真菌亚微结构变性和细胞坏死。
(4)对白念珠菌则可YZ其从芽孢转变为具侵袭性菌丝的过程。
【KJ谱】
硝酸咪康唑对多种深部真菌(如白念珠菌、曲菌、新生隐球菌、芽生菌、球孢子菌、拟酵母菌)、某些表皮真菌及酵母菌等,均具有良好的KJ作用。对革兰阳性球菌(如葡萄球菌、链球菌)和杆菌(如炭疽杆菌)也具有KJ作用。
【临床应用】
1.用于念珠菌属所引起的严重感染,包括腹膜炎、肺炎和尿路感染。硝酸咪康唑还可用于革兰阳性菌引起的继发性感染。
2.局部给药可用于由皮肤癣菌、酵母菌及其他多种真菌引起的慢性广泛性皮肤黏膜念珠菌病、念珠菌外阴阴道炎、体癣、手癣、股癣、足癣、花斑癣、真菌性甲沟炎等。
3.静脉给药可用于严重隐球菌病、球孢子菌病、副球孢子菌病等。