产品名称:放线菌素D
说明:代谢YZ剂,细胞质膜研究。它能YZRNA的合成,作用于mRNA,干扰细胞的转录过程,阻止蛋白质的合成。
英文名称:Actinomycin D;Actinomycin C1;Actinomycin IV;Dactinomycin
别名:更生霉素;放线菌素C1
分子式:C62H86N12O16
分子量:1255.42
CAS号:50-76-0
性状:鲜红色或橙红色结晶性粉末。易溶于lv仿、,略溶于甲醇,微溶于乙醇,几乎不溶于水。遇光、热或氧化剂均能使其效价降低。无臭,有引湿性
纯度:≥98%
溶解性:可溶于乙醇、 甲醇、丙酮(10mg/ml)、DMSO
(1mg/ml),溶解后-20℃避光保存。用pH8.0的0.1M磷酸
缓冲液稀释到1mg/ml后,4℃避光保存80天。
R:28 S:22-28-36/37-45
储存条件: 2-8℃ 避光干燥
放线菌素D(Dactinomycin D)又称更生霉素,分子中含有一个苯氧环结构,通过它连接两个等位的环状肽链。此肽链可与DNA分子的脱氧鸟嘌呤发挥特异性相互作用,使dactinomycin D嵌入DNA双螺旋的小沟中,与DNA形成复合体,阻碍RNA多聚酶的功能,YZRNA的合成,特别是mRNA的合成。属于周期非特异性药物。一次静脉注射给药后,很快从血浆消除,多数药物以原形经胆汁和尿液排出。抗瘤谱较窄,用于肾母细胞瘤、绒毛膜上皮癌、横纹肌肉瘤和神经母细胞瘤等。
本品为细胞周期非特异性药物,但对G1期前半段Z敏感,即相当tRNA合成时。本品与DNA结合,YZ以DNA为模板的RNA多聚酶,从而YZRNA的合成。结合方式可能是通过其发色团嵌入DNA的碱基对之间,而其肽链则位于DNA双螺旋的小沟内,妨碍RNA多聚酶沿DNA分子前进。本品对RNA合成的YZ作用主要是RNA链的延伸而不是影响它的起始,本品选择性地与DNA中的鸟嘌呤结合,与缺乏鸟嘌呤碱基的DNA不发生结合作用。本品不能阻止DNA的复制,因DNA多聚酶能在其正前方引起DNA局部变性(如双螺旋的解开),可使本品较快地解离开