11 PEG修饰抗肿瘤药-阿霉素/紫杉醇10/25mg

PEG修饰抗肿瘤药-阿霉素/紫杉醇10/25mg

西安瑞禧生物科技有限公司供应的一类药物的聚乙二醇化（pegylation）是将活化的聚乙二醇（PEG）通过化学方法偶联到蛋白质、多肽、小分 子有机药物和脂质体上。

PEG 对小分子抗肿瘤药物的修饰 目前，很多小分子抗肿瘤药物存在水溶性差、生物利用 度低、体内循环半衰期短、组织分布不合理及毒副作用大等 缺点。多年来，这些缺点一直限制着小分子抗肿瘤药物的发展。因此，PEG常作为载体负载小分子药物，如紫杉醇、 喜树碱、阿霉素等，以改善这些药物的药动学和药效学特性。 经PEG 修饰后，其水溶性、体内循环半衰期、不良反应等 均得到了极大的改善，而且所形成的大分子复合物具有明显 增强渗透和滞留效应（enhanced perneability and retention effect，EPR），对肿瘤组织起到被动靶向作用。以下是对 Z常见的几种小分子类抗肿瘤药物进行 PEG 修饰研究现 状的概述。

PEG修饰抗肿瘤药-阿霉素/紫杉醇10/25mg

 1 .PEG-喜树碱 喜树碱（camptothecin，CPT）具有广抗瘤谱，且与其他抗肿瘤药物无交叉耐药性，对胃癌、原发性肝癌、白血病、 直肠癌、膀胱癌等恶性肿瘤均具有LX，然而其不稳定 性和极低的溶解性限制了该药物的临床应用。用40 kD的不同修饰剂对 CPT 进行了修饰，并对其体外 生物活性进行了研究评价。结果，PEG-ala-CPT 的载药量高达1.7%，与CPT 相比，在小鼠体内有相对较长的半衰期、 较低的毒性和较高的生物活性，人体药代动力学表明 70 h 后血药浓度仍保持在CPT每天给药的血药浓度的水平。另有研究表明，用 40 kD 的 PEG对喜树碱20-OH 进 行修饰后在水中的溶解度约为 2 mg/ml，是原药喜树碱溶解度的 800 倍[10-12]。喜树碱结构中的内酯和 20 位的叔醇都 是YZ拓扑酶的基本活性部位，PEG对20-OH 的修饰不仅增加了药物的水溶性，还提高了内酯的稳定性，同时赋予了药物抗肿瘤的靶向性，动物实验发现经 PEG 化的喜树碱 前药在肿瘤部位的药物浓度是喜树碱的30倍，大大提高了其LX。目前，PEG 化喜树碱的研究已进入临床阶段。

2. PEG-阿霉素 阿霉素（doxorubicin）是一种广谱抗肿瘤药，但其对心脏等器官的毒副作用及肿瘤细胞对其产生的耐药性限制了 它在临床上的广泛应用。阿霉素脂质体不够稳定，药物易泄露，而且脂质体的靶向作用交叉。而 PEG 修饰的脂质体不易被血浆中的脂肪酶分解，也不易被网状内皮组织摄取而降低LX。我国自主创新的ZG首枚PEG化阿霉素脂质体——里葆多，目前可作为乳腺癌、淋巴癌等癌症的一线化疗药物。里葆多改变了脂质体的药代动力学和药效学性 质，比普通的阿霉素治LX果提升 50% 以上，而毒副作用 不到普通阿霉素的 10%，而且能够精确识别肿瘤组织存在 的部位，在提高LX的同时不影响正常组织的作用，能大大 减轻或避免常规化疗药物难以克服的心脏毒性、脱发、神经 毒性等严重毒副反应。 2.3 PEG-紫杉醇 紫杉醇（paclitaxel）主要作用于微管，与细胞微管蛋白 结合，通过诱导和促进微管蛋白聚合，使微管过稳定化及排 列异常，使细胞有丝分裂受到阻断而发挥其抗肿瘤作用，对卵巢癌、乳腺癌、肺癌、宫颈癌、颈部癌症以及前列腺癌均 有较好的作用。目前临床用的紫杉醇注射液是以聚 氧乙烯蓖麻油-无水乙醇（50:50）制成的。聚氧乙烯蓖麻油 易引起过敏反应和低血压等不良反应，极大地限制了临床应 用。为获得低毒性 PEG 化紫杉醇，田浤等[17]制备了不 同相对分子质量的 PEG 氨基酸衍生物，并通过氨基酸连接 臂将 PEG 连接到紫杉醇上，获得了具有特殊连接臂的 PEG 化紫杉醇。PEG 化紫杉醇水溶性较天然紫杉醇提高了约 1000 倍，且对 MCF-7 和 SGC-7901 等肿瘤细胞都具 有显著YZ作用，并呈现出明显的浓度依赖性。

  PEG-多西紫杉醇 多西紫杉醇（docetaxol）是紫杉醇类药物家族的一员， 可YZ微管解聚和纺锤体形成，通过干扰细胞的有丝分裂使 其停止于分裂中期而YZ细胞增殖，在临床上用于ZL 乳腺癌、非小细胞癌和前列腺癌。但由于其水溶性很差，目 前市售的注射剂多帕菲、泰索帝等浓溶液中含有大量的助溶 剂——吐温 80，临床应用易引发严重过敏反应。另外由于 单用药物ZL毒副作用大，特别是对血液毒性较重，老年患 者耐受性差。本课题组用 mPEG-PDLLA 两亲型嵌段共聚 物，利用薄膜水化法成功制备了PEG 化多西紫杉醇胶束， 大大提高了多西紫杉醇的溶解度，其粒径在 16 nm 左右， 载药量达到（20.74 ± 1.23）%，MTT 结果表明，其细胞毒 性优于市售的多帕菲。

环糊精修饰透明质酸
环糊精修饰磁性纳米颗粒
纳米金棒介孔二氧化硅复合材料
介孔二氧化硅包覆金纳米棒
叶酸修饰磁性纳米颗粒
叶酸修饰牛血清白蛋白
半乳糖修饰磁性纳米颗粒
壳聚糖修饰磁性纳米颗粒
多糖修饰磁性纳米颗粒
多糖修饰纳米金棒

多糖修饰介孔二氧化硅
硫化铜修饰二氧化硅
二氧化硅包覆硫化铜
PEG-硫化铜修饰二氧化硅
叶酸修饰碳纳米管
多肽修饰碳纳米管
多糖修饰碳纳米管
叶酸靶向多肽修饰石墨烯
碲化镉纳米晶/氧化石墨烯复合材料

PEGylatedFePt@FeO3   
氧化铁负载铁铂合金磁性纳米颗粒
聚吡咯(PPY)涂层纳米金棒
Au@Pt纳米材料
Au@Pt核壳纳米粒子
金纳米棒负载纳米铂
铋基Bi2S3纳米颗粒
铋基Bi2S3量子点
二氧化硅包覆的硫化铋粒子
Bi2S3@SiO2
负载纳米金星的中空硅纳米颗粒
上转换/磁性纳米颗粒
上转换发光纳米颗粒修饰磁性纳米颗粒
上转换和磁性多功能复合纳米材料
石墨烯负载磁性纳米颗粒
PEI-Fe3O4聚乙烯亚胺磁性纳米颗粒
Ad-PEG-FA 金刚烷-聚乙二醇-叶酸
金刚烷-聚乙二醇-氨基 Ad-PEG-NH2
金刚烷修饰PEG衍生物Adamantane
金刚烷修饰高分子聚合物（亲水/疏水）
PEG修饰抗肿瘤药-阿霉素/紫杉醇

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