10mg （-）-Blebbistatin|细胞渗透性YZ剂，作用于非肌球蛋白I..._详细资料

产品信息

品牌 USP/美国货号 S7099 规格 10mg 供货周期现货主要用途科研

(-)-Blebbistatin|细胞渗透性YZ剂，作用于非肌球蛋白IIATPase
(-)-Blebbistatin是一种细胞渗透性YZ剂，作用于非肌球蛋白IIATPase，无细胞试验中IC50为~2 μM，不YZ肌球蛋白轻链激酶，YZ卵裂沟的缢缩，不干扰有丝分裂或收缩环的组装。
化学数据
分子量 292.33 稳定性 3年 -20°C粉状
化学式
C18H16N2O2
-- -- --
CAS号 856925-71-8 别名 N/A
Solubility (25°C) * 体外 DMSO 58 mg/mL (198.4 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
化学名 4H-Pyrrolo[2,3-b]quinolin-4-one, 1,2,3,3a-tetrahydro-3a-hydroxy-6-methyl-1-phenyl-, (3aS)-
制备储备液
浓度溶剂体积(DMSO)质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4208 mL 17.1040 mL 34.2079 mL
5 mM 0.6842 mL 3.4208 mL 6.8416 mL
10 mM 0.3421 mL 1.7104 mL 3.4208 mL
50 mM 0.0684 mL 0.3421 mL 0.6842 mL
生物活性
产品描述 (-)-Blebbistatin是一种细胞渗透性YZ剂，作用于非肌球蛋白IIATPase，无细胞试验中IC50为~2 μM，不YZ肌球蛋白轻链激酶，YZ卵裂沟的缢缩，不干扰有丝分裂或收缩环的组装。
靶点
non-muscle myosin II ATPases [2]
(Cell-free assay)
0.5 μM-5 μM
体外研究 BlebbistatinYZ细胞分裂，改变鱼角膜细胞的平滑运动，且YZ缺乏细丝蛋白的细胞系进行自发起泡。BlebbistatinYZ非肌肉肌球蛋白IIA，非肌肉肌球蛋白IIB，和兔骨骼肌肌球蛋白S1的HMM片段的酶活性，而不YZ平滑肌球蛋白。[1]Blebbistatin快速且可逆YZMg-ATPase活性，也YZ非肌肉肌球蛋白IIA和IIB的体外活性，而极其微弱YZ平滑肌肌球蛋白（IC50=80 μM）。Blebbistatin有效YZDictyosium肌球蛋白II，但极其微弱YZAcanthamoeba肌球蛋白II。Blebbistatin不YZ代表性的I，V，和X型肌球蛋白超家族成员。[2]Blebbistatin不与核苷酸竞争性结合到骨骼肌肌球蛋白亚片段-1。Blebbistatin优先结合到ATP酶，与ADP和磷酸盐在活性位点相互作用，减慢磷释放。Blebbistatin既不干扰肌球蛋白与肌动蛋白结合，也不干扰ATP诱导的肌动球蛋白解离。[3]
体内研究
临床实验
特征
推荐的实验操作 (此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
激酶实验：[2]
肌动蛋白活化的MgATPase检测通过NADH耦合检测，使用Beckman DU 640分光光度计测量肌动蛋白活化的MgATPase活性。Blebbistatin[（+）和（-）对映体的外消旋混合物]溶解在DMSO中，所有样品中DMSO浓度维持在恒定浓度5％。

参考
[1] Straight AF, et al. Science, 2003, 299(5613), 1743-1747.
[2] Limouze J, et al. J Muscle Res Cell Motil, 2004, 25(4-5), 337-341.
[3] Kovács M, et al. J Biol Chem, 2004, 279(34), 35557-35563
客户使用selleck产品的实验数据
数据来源于[Data independently produced by , , J Leukoc Biol, 2016, 143-53]
(C) MyoIIA inhibition by blebbistatin treatment in vivo impairs leukemia cell extravasation into the brain. One hour before B-ALL cell transfer, C57BL/6 CD45.1+ recipient mice were treated with vehicle or blebbistatin (2.5 mg/kg). Twenty-four hours after B-ALL cell transfer, the recipient mice were intravenously injected with CD19-APC antibodies and then euthanized 4 min later.
数据来源于[Data independently produced by , , J Vasc Res, 2016, 53(3-4):206-215]
b Densitometric quantification and representative immunoblot of TCL and CM from RASMC preincubated with blebbistatin (1.25-10 μmol/l) for 1 h before exposure to 20 μg/ml ox-LDL for 24 h. Results are presented as mean ± SEM of 3 independent experiments performed in triplicate. * p < 0.05 compared with ox-LDL alone.
(-)-Blebbistatin在2个文献中得到引用
Myosin-IIA regulates leukemia engraftment and brain infiltration in a mouse model of acute lymphoblastic leukemia. [Wigton EJ, et al. J Leukoc Biol, 2016, 143-53]
PubMed: 26792819
Oxidized Low-Density Lipoprotein-Induced Cyclophilin A Secretion Requires ROCK-Dependent Diphosphorylation of Myosin Light Chain. [Su Z, et al. J Vasc Res, 2016, 53(3-4):206-215]
PubMed: 27825172
如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。
禁止用于人体及ZL！
特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C ，YZ剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。
(-)-Blebbistatin|细胞渗透性YZ剂，作用于非肌球蛋白IIATPase
(-)-Blebbistatin|细胞渗透性YZ剂，作用于非肌球蛋白IIATPase

分子量	292.33	稳定性	3年 -20°C粉状
化学式	C18H16N2O2	-- -- --
CAS号	856925-71-8	别名	N/A
Solubility (25°C) *	体外	DMSO	58 mg/mL (198.4 mM)
Water	Insoluble
Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
化学名	4H-Pyrrolo[2,3-b]quinolin-4-one, 1,2,3,3a-tetrahydro-3a-hydroxy-6-methyl-1-phenyl-, (3aS)-

浓度溶剂体积(DMSO)质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.4208 mL	17.1040 mL	34.2079 mL
5 mM	0.6842 mL	3.4208 mL	6.8416 mL
10 mM	0.3421 mL	1.7104 mL	3.4208 mL
50 mM	0.0684 mL	0.3421 mL	0.6842 mL

肌动蛋白活化的MgATPase检测	通过NADH耦合检测，使用Beckman DU 640分光光度计测量肌动蛋白活化的MgATPase活性。Blebbistatin[（+）和（-）对映体的外消旋混合物]溶解在DMSO中，所有样品中DMSO浓度维持在恒定浓度5％。

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