Cobicistat (GS-9350)1004316-88-4科比司他(Cobicistat)
科比司他(Cobicistat)
分子式:C40H53N7O5S2 分子量:776.02
产品描述
Cobicistat (GS-9350) 是有效的CYP3A选择性YZ剂,IC50为30 - 285 nM。
靶点
CYP3A
IC50
30 - 285 nM
体外研究
Cobicistat (GS-9350)是有效的人类细胞色素P450 3A (CYP3A)酶的选择性YZ剂。GS-9350 YZ CYP3A,IC50为 30 nM 到285 nM。与Ritonavir相比, GS-9350缺乏 抗HIV 活性,在MT-2 HIV感染实验中,作用于HIV-1蛋白酶IC50为>30μM,EC50为>30μM,所以GS-9350更适合用于促进抗HIV药物,在选择有潜力的抗HIV突变体的药物上没有风险。GS-9350显示降低药物相互作用的倾向,改善药物的耐受性比Ritonavir有效。
体内研究
溶解性
可溶于DMSO
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO