141430-65-1 ABT-751 （E7010）141430-65-1

ABT-751 (E7010)

ABT751(E7010)
分子式：C18H17N3O4S   分子量：371.41
 
产品描述
ABT-751 (E7010)与β-tubulin的秋水仙素位点结合，YZ微管的聚合，不YZMDR转运的底物，且有效作用于抗Vincristine, Doxorubicin, 和 Cisplatin的细胞系。
靶点
           
IC50
           
体外研究
体外，ABT-751作用于神经母细胞瘤时，IC50为0.6–2.6 μM，作用于其他实体瘤细胞系时，IC50为0.7–4.6 μM，且具有选择毒性。而且, ABT-751也选择性作用于动态微管, 可用于解释浓度为ABT-751的IC90时的浓度时，α-微管阳性聚合小管持续乙酰化。
体内研究
ABT-751每天按100和75 mg/kg剂量单独作用于Calu-6移植瘤模型，具有显著活性，与Cisplatin联用时, ABT-751进一步延迟肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性。ABT-751单独作用于HT-29 结肠移植瘤模型，也具有显著活性，与5-FU联用时，也进一步延迟肿瘤生长，这种作用也存在剂量依赖性。ABT-751 作用于患淋巴癌的犬，具有剂量限制性毒性，伴随着呕吐，腹泻，厌食，Z大耐受剂量(MTD)为350 mg/m(2) PO q24h。而且, ABT-751按Z大耐受剂量（MTD）350 mg/m(2) PO q24h处理，平均AUC和Cmax分别为5.55 μg-hour/mL和0.9 μg/mL
溶解性
DMSO 74 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 12 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO
特征
ABT-751 是口服生物有效性的，与微管蛋白结合，抗有丝分裂的硫安类药剂。