908115-27-5 PF-04929113 （SNX-5422）908115-27-5

PF-04929113 (SNX-5422)908115-27-5

PF04929113(SNX-5422)
分子式：C25H30F3N5O4    分子量：521.53
 
产品描述
PF-04929113 (SNX-5422)是有效的，选择性HSP90YZ剂，Kd为41 nM，且诱导Her-2降解，IC50为37 nM。
靶点
Hsp 90
Her-2 degradation
       
IC50
41 nM (Kd)
37 nM
       
体外研究
PF-04929113是小分子Hsp90YZ剂。PF-04929113转化为SNX-2122起作用, SNX-2122是 Hsp90YZ剂的活性形式。PF-04929113有效作用于Her-2 稳定性，也引起Hsp70上调。PF-04929113作用于一系列癌细胞类型，具有有效的抗增殖活性。MCF-7(IC50=16 nM), SW620(IC50=19 nM), K562(IC50=23 nM), SK-MEL-5(IC50=25 nM), 及 A375(IC50=51 nM)。
体内研究
PF-04929113处理小鼠，在体内YZ人类MM 细胞生长,免疫组化分析显示PF-04929113显著YZp-ERK和p-AKT。同时, PF-04929113处理显著降低 CD31+ 细胞和MVD百分比,随后YZ血管生成。50 mg/kg PF-04929113 每周处理三次，显著延迟耐阉割的LNCaP肿瘤生长，且延长肿瘤特异性生存。免疫组化分析表明PF-04929113处理，提高SP70表达，和降低Ki67,Akt,和AR表达。降低增殖率(降低Ki67和Akt表达)或促进凋亡率(增加 ApopTag染色)可能导致PF-04929113YZ肿瘤进展。
溶解性
DMSO 104 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 5 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO