Quizartinib (AC220)950769-58-1
Quizartinib (AC220)
分子式:C29H32N6O4S 分子量:560.67
产品描述
Quizartinib (AC220) 是二代FLT3YZ剂,作用于Flt3(ITD/WT),IC50为1.1 nM/4.2 nM, 作用于Flt3比作用于KIT, PDGFRA, PDGFRB, RET,和 CSF-1R选择性高10倍。
靶点
FLT3自磷酸化
IC50
2 nM
体外研究
AC220是Z有效的FLT3选择性YZ剂,可用于ZL急性性白血病(AML)。AC220在生化和细胞实验中具有低纳摩尔效果和特别的激酶选择性,YZ大部分人类蛋白激酶时具有高选择性。AC220是ZL急性性白血病(AML)的新型FLT3YZ剂。
体内研究
AC220作用于移植瘤模型,具有好的药品属性,极高的药效和耐受性。在体内,AC220作用于FLT3-ITD AML鼠模型,YZFLT3活性,明显延长寿命;作用于依赖FLT3的移植瘤鼠模型时,根除肿瘤;作用于病人原代细胞时,有效YZFLT3活性。
临床实验
DMSO 33.2 mg/mL,水 <0.3 mg/mL,乙醇 <0.5 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO
特征
AC220是二代FLT3YZ剂,且作为临床FLT3YZ剂的*候选药。