WZ4002
上海义森生物科技有限公司技术数据:
| 分子量(MW): |
494.18 | |
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| 化学式: | C25H27ClN6O3
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| 溶解度: | DMSO 13mg/mL Water <1mg/mL Ethanol <1mg/mL |
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| 纯度: | >99% |
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| 稳定性: | at -20℃ 2 years |
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| CAS号: | 1213269-23-8 |
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生物活性WZ4002不可逆YZ表皮生长因子T790M突变，IC50<20nM。WZ4002不可逆YZ表皮生长因子T790M突变,这种突变是在50%抗gefitinib和 erlotinib的患者身上发现的。WZ4002
有着和其他EGFRYZ剂不同的基本化学结构。与体内带有喹唑啉基的EGFRYZ剂HKI-272 和CL-387,785相比，WZ4002作用于EGFR T790M突变型时效果强30-100倍，而作用于野生型EGFR时效果弱到100倍。低于Z大YZ浓度的一半的WZ4002和其他还处于临床阶段的YZ剂如HKI-272联用作用于PC9GR(delE746_A750/T790M,抗gefitinib的突变) 细胞，效果达到300倍。在两周的有效研究中发现，同时作用于鼠类T790M突变，与空白对照组相比，用WZ4002处理导致肿瘤的明显退化。WZ4002目前还处在临床研究阶段。WZ4002初是由波士顿的Dana Farber癌症研究所研究的。[1]
