5-氮杂胞苷
通用名称:阿扎胞苷
英文名称:Azacitidine
中文别名:5-氮杂胞苷、5-氮杂胞嘧啶核苷、氮胞苷、氮杂胞苷
英文别名:5-Azacytidine、Ladakamycin
分子式:C8H12N4O5
分子量: 244.21
CAS 编码: 320-67-2
外观: 白色或类白色结晶性粉末
溶解性: 溶于水,在酸和碱中易水解
说明:本品系由微生物(Streptoverticillum ladakanus)所产生的嘧啶核苷类似物,亦可用化学方法合成。
氮杂胞苷L1210、AK小鼠淋巴细胞白血病和ECA等均有明显抗肿瘤作用,是主要作用于S期周期特异性药。其抗肿瘤作用与其他嘧啶类拮抗剂不同,与嘧啶核苷酸代谢并无关系,而是以伪代谢物身份替代胞嘧啶搀入DNA及RNA,干扰DNA、RNA的生理功能而产生细胞毒作用及抗肿瘤作用。近年来更注意到氮杂胞苷可搀人DNA甲基化过程。许多基因的转录功能与嘧啶以甲基化状态密切相关,在整个细胞分裂过程中,通过甲基转移酶的作用,这种甲基化作用始终保持无缺,氮杂胞苷由于可搀入DNA,YZDNA甲基化,因此影响基因的表达及分化。但是氮杂胞苷并不是影响所有基因的表达,而是对某些基因的表达有影响,对另外一些基因的表达则无影响,原因不明。对这一机制的探讨,亦可能会产生新的ZL上的重要意义。本品静脉注射后,血中半衰期为3~5h,略长于阿糖胞苷,于48H内排出85%的药物。
本品为胞嘧啶核苷类药物,能YZDNA及RNA的合成,本品皮下注射后吸收良好,与血浆蛋白无结合,在体内通过脱氨迅速被代谢。静注后30分钟,血中原药存留<2%,但其代谢物半衰期为3.5小时,24小时尿中回收代谢物为70%-90%。
Sigma相关产品资料:
Sigma A2385 5-Azacytidine ≥98% (HPLC) Synonym: | Ladakamycin, 4-Amino-1-(β-D-ribofuranosyl)-1,3,5-triazin-2(1H)-one |
CAS Number: | 320-67-2 |
Linear Formula: | C8H12N4O5 |
Molecular Weight: | 244.20 |
Beilstein Registry Number: | 620461 |
EC Number: | 206-280-2 |
MDL number: | MFCD00006539 |
PubChem Substance ID: | 24278211 |
Description
Biochem/physiol Actions | Causes DNA demethylation or hemi-demethylation, creating openings that allow transcription factors to bind to DNA and reactivate tumor suppressor genes. |
| A potent growth inhibitor and cytotoxic agent; inhibits DNA methyltransferase, an important regulatory mechanism of gene expression, gene activation and silencing. |
性质
assay | ≥98% (HPLC) |
mp | 226-232 °C (dec.)(lit.) |
Gene Information | human ... DNMT1(1786), DNMT3A(1788), DNMT3B(1789) |
storage temp. | −20°C |
安全性
Personal Protective Equipment | Eyeshields, full-face particle respirator type N100 (US), Gloves, respirator cartridge type N100 (US), type P1 (EN143) respirator filter, type P3 (EN 143) respirator cartridges |
Hazard Codes | T |
Risk Statements | 45-46-22 |
Safety Statements | 53-22-36/37/39-45 |
WGK Germany | 3 |
RTECS | XZ3017500 |
品名 | 产地 | 货号 | 规格 | 单价 | 备注 |
5-氮杂胞苷5-azacytidine | Sigma | A2385 | 100mg | 询价 | 现货 |
5-氮杂胞苷5-azacytidine | Sigma | A2385 | 250mg | 询价 | 现货 |
5-氮杂胞苷5-azacytidine | Sigma | A2385 | 1g | 询价 | 现货 |