Apixaban (Factor XaYZ剂)化学信息：
| 化学名 | 1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-[4-(2-
oxopiperidin-1-yl) phenyl]-4,5-dihydro
pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide | | 简称 | Apixaban | | 别名 | BMS 562247, BMS-562247, BMS56
2247, BMS 562247-01, BMS-562247-01, BMS562247-01 | | 中文名 | 阿哌沙班 | | 化学式 | C25H25N5O4 | | 分子量 | 459.5 | | CAS号 | 503612-47-3 | | 纯度 | 96.5% | | 溶剂/溶解度 | Water <1mg/ml; DMSO 18mg/ml; Ethanol <1mg/ml | | 溶液配制 | 5mg加入1.09ml DMSO，或者每4.60mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0033-10mM用DMSO配制。 | |  |
生物信息：
| 产品描述 | Apixaban是一种高度选择性的，可逆的Factor XaYZ剂，在人和兔子中Ki分别为0.08nM和0.17nM。 |
| 信号通路 | Metabolism |
| 靶点 | Factor Xa (human) | Factor Xa (rabbit) | － | － | － |
| IC50 | 0.08nM(Ki) | 0.17nM(Ki) | － | － | － |
| 体外研究 | Apixaban是高度选择且有效作用于，人Factor Xa兔Factor XaYZ剂，Ki分别为0.08nM和0.17nM。在体外，Apixaban作用于正常人血浆，延长人凝血时间，使凝血酶原时间(PT)，改良凝血酶原时间(mPT)，活化部分凝血活酶时间(APTT) 和HepTest增加一倍，所需的浓度(EC2x)分别为3.6μM、0.37μM、7.4μM和0.4μM，此外，在PT和APTT实验中，Apixaban效作用于人和兔血浆，而作用于大鼠和犬血浆则效果较低。 |
| 体内研究 | Apixaban作用于犬，具有优良的药代动力学特性，极低间隙(Cl:0.02L·kg-1·h-1)，低体积分布 (Vdss:0.2L·kg-1)。此外，Apixaban也具有适度半衰期(T1/2:5.8小时)和良好的口服生物有效性(F:58%)。Apixaban作用于动静脉分流血栓形成(AVST)，静脉血栓形成(VT)和电介导颈动脉血栓(ECAT)兔子模型，具有抗血血栓形成效果，EC50分别为270nM、110nM和70nM。 |
| 临床实验 | N/A |
| 特征 | Apixaban是高选择性，可逆的Factor XaYZ剂。 |
相关实验数据(此数据来自于公开文献，信裕生物并不保证其有效性)：
| 方法 | 从纯化的人类酶中获得所有酶Ki值。所有fXa实验在微孔板上进行，孔中包括全部体积为250μl的含0.2M NaCl和0.5% PEG-6000，pH为7.0的0.1M磷酸钠缓冲液。Apixaban按10μM、3.16μM、1.0μM、0.316μM、0.1μM、0.0316μM、0.01μM和0.00316μM进行实验。实验板在405nM处读数30分钟。在对照组(无YZ剂)和实验中(含YZ剂)中测定比率。Apixaban进行重复实验。与相同内部标准进行比较。组内分析误差和组间分析误差分别为5%和20%。所有酶实验在pH 7.4 buffer中在室温下进行。从人组织中纯化所有酶及通过商业途径获得。个别酶和底物Km在不同实验中测定，与相关文献中所得数值相近。通过一系列浓度(1nM到50μM，重复实验) YZ剂与混合酶(0.1nM-100nM) 及肽底物(200μM-1000μM)温育30分钟，测定对酶活性的稳态YZ。通过IC50值或每种浓度下YZ剂的YZ程度，假设竞争性YZ和单个位点结合，而计算Ki值。 |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物模型 | 动静脉分流血栓形成(AVST)、静脉血栓形成(VT)和电介导颈动脉血栓(ECAT)兔模型 |
| 配制 | 溶于10% N,N-二甲基乙酰胺、30% 1,2-丙二醇、60%水 |
| 剂量 | ≤3mg/kg/h |
| 给YF式 | 静脉注射 |
参考文献：
1. Pinto DJ, et al. J Med Chem. 2007; 50(22):5339-5356.
2. Wong PC, et al. J Thromb Haemost. 2008; 6(5):820-829..
3. Zhang D, et al. J Thromb Thrombolysis. 2010; 29(1):70-80.
4. He K, et al. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 2011; 36(3):129-139.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| XY-0033-10mM | Apixaban (Factor XaYZ剂) | 10mM×0.2ml |
| XY-0033-5mg | Apixaban (Factor XaYZ剂) | 5mg |
| XY-0033-25mg | Apixaban (Factor XaYZ剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或ZL，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明：
1.收到产品后请立即按照说明书推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒，以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液，可直接稀释使用。对于固体，请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，以及所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表
温馨提示：不可用于临床ZL。
Apixaban (Factor XaYZ剂)
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Factor XaYZ剂(Apixaban)说明
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