Epoxomicin (20S ProteasomeYZ剂)

Epoxomicin (20S ProteasomeYZ剂)

化学信息：

化学名	(2S,3S)-2-[[(2S,3S)-2-[acetyl(methyl)amino]-3-methylpentanoyl]amino]-N-[(2S,3R)-3-hydroxy-1-[[(2S)-4-methyl-1-[(2R)-2-methyloxiran-2-yl]-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxobutan-2-yl]-3-methylpentanamide
简称	Epoxomicin
别名	BU-4061T, BU 4061T
中文名	N/A
化学式	C28H50N4O7
分子量	554.72
CAS号	134381-21-8
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO10mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.9ml DMSO，或者每5.55mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD7198-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Epoxomicin (BU-4061T) is a potent anti-tumor agent isolated from Actinomycetes that is used as a selective and irreversible inhibitor of the 20S proteasome.
信号通路	Metabolism; Proteases
靶点	20S proteasome	－	－	－	－
IC50	－	－	－	－	－
体外研究	Epoxomicin inhibits proteasome activity in cell growth assays with an IC50 value of 4nM and demonstrates potent cytotoxicity against B16-F10, HCT116, and Moser solid tumor cells, as well as P388 and K562 leukemia cells with IC50 values ranging from 2-44nM. By inhibiting osteoblast proteasome activity, epoxomicin stimulates bone formation at concentrations as low as 10nM.
体内研究	Intraperitoneal injection of 1.5mg/kg epoxomicin given daily for two weeks induces Parkinson's-like symptoms in rats and addition of 100nM epoxomicin to rat ventral midbrain cultures results in apoptosis specific to dopaminergic neurons.
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，信裕生物并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	N/A
配制	N/A
剂量	N/A
给YF式	N/A

参考文献：
1. Kim KB, et al. Bioorg Med Chem Lett. 1999 Dec 6, 9(23), 3335-40.
2. Hanada M, et al. J Antibiot (Tokyo). 1992 Nov, 45(11), 1746-52.
3. Garrett IR, et al. J Clin Invest. 2003 Jun, 111(11), 1771-82.
4. McNaught KS, et al. Ann Neurol. 2004 Jul, 56(1), 149-62.
5. Rideout HJ, et al. J Neurochem. 2005 Jun, 93(5), 1304-13.
包装清单：

产品编号	产品名称	包装
XY-7198-10mM	Epoxomicin (20S proteasomeYZ剂)	10mM×0.2ml
XY-7198-5mg	Epoxomicin (20S proteasomeYZ剂)	5mg
XY-7198-25mg	Epoxomicin (20S proteasomeYZ剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
        -20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：
本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或ZL，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明：
1.收到产品后请立即按照说明书推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒，以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液，可直接稀释使用。对于固体，请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，以及所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表