Diclofenac Sodium,15307-79-6

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YZ剂描述：

产品名称：Diclofenac Sodium

产品别名：双氯芬酸钠

英文别名：Diclofenac Sodium

靶点：COX

CAS：15307-79-6

纯度：>98%

外观：白色结晶性粉末

保存方法：store at -20℃ for one year（Powder）； in DMSO or others solvent store at 2-4℃ for two weeks, at -20℃ for six months.

描述：

Diclofenac is a non-selective COX inhibitor with IC50 of 60 and 220 nM for ovine COX-1 and -2, respectively. It inhibits human COX-1 and -2 with IC50 values of 0.9-2.7 and 1.5-20 uM, respectively. It is thought that the primary mechanism responsible for its anti-inflammatory, antipyretic, and analgesic action is inhibition of prostaglandin synthesis by inhibition of cyclooxygenase (COX), and it appears to inhibit DNA synthesis.

溶解性：DMSO ：31.8 mg/mL (100 mM)
Water ：15.9 mg/mL (50 mM)

体外研究：

DiclofenacYZWnt/beta-catenin信号传导并减少β-catenin/ TCF依赖性基因的表达，而不改变beta-catenin蛋白的水平。在结肠癌细胞中，Diclofenac诱导IkappaBalpha的降解，从而增加自由核因子（NF-κB的）。 Diclofenac以剂量依赖的方式YZ快速tetrodotoxin敏感性（TTX-S）和慢tetrodotoxin抗性（TTX-R）钠电流。Diclofenac剂量依赖性导致两种类型的钠电流稳态失活曲线移位超极化方向。Diclofenac在非激活状态比在静息状态时可以以更大的亲和力结合钠通道。 在肾脏的近端和远端的肾小管中，Diclofenac肾小管细胞中蛋白水平的严重累积（所谓的透明液滴变性），巨噬细胞浸润和内质网（ER）的结构改变。在肾脏的肾小体中，Diclofenac还导致足细胞的缩短，基底膜缩回，基底膜的增厚，桥粒的形成和内皮细胞的坏死。

体内研究：在大鼠中，Diclofenac（0.01至0.2 mM）刺激状态-4-呼吸并轻度YZ状态3，降低呼吸控制率，而膜电位降低或衰弱（取决于药物浓度）。

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