Glyburide,10238-21-8

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YZ剂描述：

产品名称：Glyburide

产品别名：格列本脲

英文别名：Glibenclamide

靶点：Potassium Channel

CAS：10238-21-8

纯度：>98.0%

外观：白色结晶性粉末

保存方法：store at -20℃ for one year（Powder）； in DMSO or others solvent store at 2-4℃ for two weeks, at -20℃ for six months.

描述：

Glibenclamide(Glyburide) is a sulfonylurea compound that modulates insulin production.

溶解性：DMSO ：99 mg/mL (200.4 mM)

体外研究：

Glyburide在胰岛素分泌细胞中，增加清道夫受体B类I型的高密度脂蛋白结合的表观亲和力。Glyburide阻断SR-BI介导的选择性脂质摄取和流出，其效力类似于其YZABCA1的效力（IC50约275-300 mM）。论预先存在的松弛程度如何，格列本脲还可逆转现有的吡拉地尔松弛。0.03 mM Glyburide在胰岛素分泌细胞中，阻断ATP调制的钾通道。Glyburide引起BRL34915和diazoxide的IC50值浓度依赖性增加，消除对硫酸米诺地尔的松弛反应。10-500 nM Glyburide剂量依赖性YZ钾通道开放剂弛豫时间。

体内研究：25 mg/kg，i.v. Glyburide在处理后1小时增加Na离子排泄350％，而不影响K离子排泄、肾小球滤过率、平均动脉压或心脏速率。Glyburide在盐水负荷的清醒大鼠中剂量依赖性地增加尿钠排泄，而尿钾排泄几乎没有变化。

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